Gordoks

Latinski naziv: Gordox

ATX kod: B02AB01

Aktivni sastojak: Aprotinin (Aprotinin)

Proizvođač: Gedeon Richter (Mađarska)

Opis relevantan za: 10/17/17

Mrežne ljekarne s cijenom:

Gordox je suvremeni lijek protiv enzima koji se koristi u složenom liječenju pankreatitisa i široko se koristi u općoj kirurškoj praksi.

Aktivni sastojak

Oblik i sastav otpuštanja

Dostupan u obliku otopine za intravensku injekciju, u ampule od 10 ml.

U pakiranju od 25 ampula.

Indikacije za uporabu

• akutni pankreatitis, egzacerbacije kroničnog pankreatitisa;
• nekroza gušterače;
• prevencija akutnog nespecifičnog postoperativnog parotiditisa;
• postoperativno, posttraumatsko krvarenje na pozadini hiperfibrinolize;
• polimenoreja, krvarenje prije, tijekom i nakon poroda;
• angioedem;
• hemoragijski, toksični, opeklinski i traumatski šok;
• duboko i opsežno traumatsko oštećenje tkiva;
• prevencija postoperativne plućne hemoragije i embolije, masna embolija na pozadini polytrauma, osobito u slučaju prijeloma kostiju lubanje i donjih ekstremiteta.

Može se koristiti kao adjuvantna terapija za masovno krvarenje tijekom trombolitičke terapije.

kontraindikacije

Kontraindicirana kod osoba s individualnom netolerancijom na aprotinin, žene u prvom i trećem tromjesečju trudnoće, kao i tijekom laktacije. Lijek treba koristiti s velikim oprezom u odnosu na pozadinu duboke hipotermije i prestanka normalnog cirkulacije krvi u sustavima i organima (DIC) te tijekom alergijskih reakcija u povijesti prethodne terapije aprotininom.

Lijek se može koristiti nakon 12 tjedana trudnoće pod strogim medicinskim nadzorom, i to samo u slučaju kada očekivana korist od upotrebe lijeka za majku nadmašuje potencijalnu prijetnju za fetus.

Upute za uporabu Gordoxa (metoda i doziranje)

Prije uvođenja Gordox otopine treba testirati na antitijela specifična za aprotinin IgG. Lijek se prethodno razrijedi otopinom natrijevog klorida ili glukoze i primijeni pacijentu u ležećem položaju, intravenozno, polako, uz maksimalnu brzinu infuzije od 5-10 ml / min.

Odraslim osobama se preporučuje uvesti početnu dozu od 1-2 milijuna KIE; Ubrizgava se u / u polako 15-20 minuta nakon početka anestezije i prije sternotomije. Sljedećih 1-2 milijuna KIE dodaje se primarnom volumenu aparata srce-pluća.

Nakon završetka davanja bolusa, kontinuirana infuzija se uspostavlja brzinom injektiranja od 250-500 tisuća KIE / h do kraja operacije. Ukupna količina ubrizganog aprotinina tijekom cijelog ciklusa ne smije prelaziti 7 milijuna KIE.

Ukupna količina aprotinina dobivena tijekom operacije ne smije prelaziti 6 milijuna KIE. Lijek se ubrizgava kroz glavnu venu, koja se ne smije koristiti za uvođenje drugih lijekova.

Nije potrebno mijenjati režim doziranja za starije pacijente.

Nuspojave

Uporaba u odgovarajućim dozama ne dovodi do razvoja negativnih reakcija. Rijetko, primjena Gordox preparata može uzrokovati sljedeće nuspojave: rinitis, urtikarija, konjunktivitis, pruritus. Uz brzo uvođenje droge označeni poremećaji probavnog sustava - mučnina, povraćanje. Na dijelu živčanog sustava mogu se pojaviti poremećaji kao što su psihotične reakcije, bolovi u mišićima, halucinacije i konfuzija. Na dijelu kardiovaskularnog sustava - arterijska hipotenzija, tahikardija.

Ako postoje znakovi nepodnošenja lijeka, liječenje se prekida i propisuje se simptomatska terapija.

predozirati

Predoziranje podacima nije opisano. Nedostaje određeni antidot.

analoga

Analogi na ATH kodu: Aprotex, Azrus, Ingitril, Kontrikal, Traskolan.

Nemojte sami donositi odluku o zamjeni lijeka, posavjetujte se s liječnikom.

Farmakološko djelovanje

Aktivni sastojak - aprotinin je polipeptidni spoj koji ima sposobnost suzbijanja djelovanja raznih proteolitičkih enzima - tripsina, plazmina, kalidogenaze, itd. Aprotinin je aktivni inhibitor kalikreina i ima djelotvoran antiproteolitički, hemostatski i antifibrinolitički učinak. Dobro se distribuira u tkivima, inaktivira u gastrointestinalnom traktu, uglavnom se izlučuje putem bubrega u obliku neaktivnih metabolita.

Upotreba lijeka je iznimno učinkovita za lezije gušterače, za prevenciju i liječenje različitih stanja šoka.

Posebne upute

• U slučaju DIC-a i hiperfibrinolize, može se primijeniti samo nakon eliminacije svih kliničkih manifestacija patologija, na temelju terapije heparinom.
• Gordox sadrži benzilni alkohol. Dnevna doza benzil alkohola ne smije prelaziti 90 mg / kg tjelesne težine.
• Pripravci za parenteralnu primjenu trebaju biti podvrgnuti vizualnom pregledu neposredno prije uporabe. Ne koristite ostatke otopine za kasniju uporabu.
• Nedostaju podaci o učinku lijeka na sposobnost vožnje i rada s mehanizmima.

Tijekom trudnoće i dojenja

Može se primijeniti u drugom tromjesečju trudnoće ako je namjeravana korist za majku veća od potencijalne štete za fetus. Lijek je kontraindiciran tijekom dojenja.

U djetinjstvu

Kontraindicirana je u djece i adolescenata mlađih od 18 godina.

U starosti

Starijim osobama nije potrebna prilagodba doze.

U slučaju oštećenja bubrežne funkcije

Bolesnici s oštećenjem bubrega ne trebaju prilagodbu doze.

Interakcija lijekova

Ne koristiti u kombinaciji s drugim ljekovitim tvarima, osim dekstroze i elektrolita. Za prevenciju alergijskih reakcija preporučuje se uporaba raznih antihistaminika.

Uvjeti prodaje u ljekarni

Izdana isključivo na recept.

Uvjeti skladištenja

Čuvati izvan dohvata djece, na sobnoj temperaturi ne višoj od 29 ° C.

Cijena u ljekarnama

Cijena Gordoks za 1 paket od 206 rubalja.

Opis objavljen na ovoj stranici je pojednostavljena verzija službene verzije sažetka lijeka. Informacije se daju samo u informativne svrhe i nisu vodič za samoliječenje. Prije upotrebe lijeka posavjetujte se sa stručnjakom i pročitajte upute koje je odobrio proizvođač.

Gordox (Gordox) otopina za infuziju

Naziv: Gordox (Gordox) otopina za infuziju

Oblik izdavanja, sastav i tutu

Otopina za infuzije od 1 ml 1 fl. aprotinin 10 000. O. 500 000. OE Klinička i farmakološka skupina: inhibitor fibrinolize - polivalentni inhibitor proteinaze plazme.

Inhibitor fibrinolize spada u skupinu polivalentnih inhibitora proteinaze plazme. Inaktivira najvažnije proteinaze (plazmin, kininogenaze, tripsin, kimotripsin) plazme, krvnih stanica i tkiva, koje igraju važnu ulogu u patofiziološkim procesima. Aprotinin utječe na katalitičku interakciju između različitih faktora zgrušavanja i fibrinolize, kao i na proces koagulacije. Aktivnost aprotinina se eksprimira u jedinicama za deaktiviranje kalikreina (KIE), također u jedinicama za deaktiviranje tripsina Europske farmakopeje (Ph.Eur.U). 1 Ph.Eur.U odgovara 1800 KIE.

Distribucija i metabolizam

Nakon iv primjene produkta, koncentracija aktivne tvari brzo se smanjuje zbog brze distribucije u izvanstaničnom prostoru. Aprotinin se inaktivira u gastrointestinalnom traktu.

Izlučuje se urinom.

Lijek se koristi u / u. Ako je potrebno, moguće je razrijediti otopinu za infuzije i injekcije s 0,9% -tnom otopinom natrijevog klorida ili 5% otopine dekstroze (glukoze). 10 minuta prije prve injekcije proizvoda treba ubrizgati testnu dozu - 1 ml i.v. (10 tisuća od njih aprotinin) kako bi se ustanovila moguća preosjetljivost. Odrasli ubrizgavaju proizvod u početnoj dozi od 500 000. OE kao polagano intravenska infuzija (maksimalna brzina - 5 ml / min) u ležećem položaju. Zatim se ubrizgalo po 200 tisuća svaka nakon 4 sata polako kao infuzija. Dnevna doza nije manja od 1 milijuna Oki aprotinina. Nakon poboljšanja kliničke slike i laboratorijskih parametara, dnevna se doza može postupno smanjivati ​​na 500 tisuća IEE. Djeca postavljaju dnevnu dozu po stopi od 20 000. OE / kg tjelesne težine.

U odrasloj kardiovaskularnoj kirurgiji, proizvod se primjenjuje nakon početka opće anestezije (ako je moguće prije sternotomije) kao intravenska infuzija u početnoj dozi od 2 milijuna ORE tijekom 15-20 min. Doza održavanja je 500 tisuća OC svakih sat vremena do kraja operacije. Dodatno, 2 milijuna O.K. mora se dodati tekućini za punjenje oksigenatora. Tako je tijekom 2-satnog rada pacijentu dano 5 milijuna. Koristite proizvod odmah nakon otvaranja pakiranja. Uporaba otopine iz prethodno otvorene bočice ili ampule nije dopuštena.

Alergijske reakcije: eritem, urtikarija, rinitis, suzenje, bronhospazam; u rijetkim slučajevima - anafilaktički šok.

Lokalne reakcije: u nekim slučajevima - tromboflebitis na mjestu injiciranja.

Ostalo: u nekim slučajevima - bol u mišićima.

Podaci o sigurnosti primjene Gordoxa tijekom trudnoće i dojenja (dojenje) nisu dostupni. U tom smislu, proizvod je kontraindiciran za uporabu u prvom tromjesečju trudnoće.

Ako trebate koristiti proizvod u II i III tromjesečju trudnoće, također tijekom dojenja (dojenja), potrebno je povezati očekivane koristi za majku i potencijalni rizik za fetus ili dijete.

Kod upotrebe proizvoda mogu se razviti reakcije preosjetljivosti, s pojavom kojih je potrebno odmah zaustaviti uvođenje proizvoda. U bolesnika s alergijskom reakcijom bilo koje prirode na primjenu testne doze lijeka, Gordox se ne može koristiti, jer primjena lijeka u terapijskoj dozi može uzrokovati anafilaktički šok.

Primjena u pedijatriji

Klinički podaci o učinkovitosti i sigurnosti primjene lijeka u kardiovaskularnoj kirurgiji u djece ograničeni su.

Simptomi: mogu povećati manifestacije opisanih nuspojava.

Liječenje: provoditi simptomatsku terapiju. Ne postoji specifičan antidot.

Uz istovremenu uporabu Gordoxa i heparina povećava se učinak u posljednjem. Uz istovremenu primjenu Gordoxa sa streptokinazom ili urokinazom, učinak potonjeg je oslabljen. Uvođenjem Gordoxa zajedno s dekstranom povećava se rizik od reakcija preosjetljivosti (ova kombinacija je neprihvatljiva).

Kombinirana primjena Gordoksa s GCS, otopinama za parenteralnu prehranu, koja sadrži aminokiseline i lipide, nije dopuštena zbog njihove kemijske nekompatibilnosti.

Uvjeti i razdoblja skladištenja

Lijek treba čuvati izvan dohvata djece na temperaturi od 15 ° do 30 ° C. Rok valjanosti - 3 godine.

Upozorenje!
Prije uporabe lijeka "Gordox (Gordox) otopina za infuziju", posavjetujte se sa svojim liječnikom.
Uputa se daje samo za upoznavanje s "Gordox (Gordox) otopinom za infuziju".

Gordoks

Upute za uporabu:

Cijene u mrežnim ljekarnama:

Gordox je lijek koji ima antifibrinolitičke, antiproteolitičke i hemostatske učinke.

Oblik i sastav otpuštanja

Oblik za doziranje Gordoxa je koncentrat za pripravu otopine za intravenozno davanje.

Aktivni sastojak lijeka je aprotinin. U 1 ml sadrži 10 000 KIE (jedinice opstrukcije kalikreina), koje se prodaju u ampulama od 10 ml, tj. koji sadrži 100 000 KIE.

Medicinske pomoćne tvari uključuju benzil alkohol, natrijev klorid i vodu za injektiranje.

Indikacije za uporabu

Prema uputama Gordoksu, lijek je namijenjen:

• Za liječenje primarnog hiperfibrinolitičkog krvarenja: posttraumatsko i postoperativno (osobito tijekom kirurških zahvata na plućima i prostati);
• Da bi se smanjilo krvarenje i smanjila potreba za krvnim pripravcima tijekom operacija na otvorenom srcu, uključujući operaciju koronarne arterije zaobilaženja;
• Za liječenje pankreatitisa (akutne i kronične egzacerbacije), nekroze gušterače;
• Za prevenciju postoperativne plućne embolije i krvarenja;
• Spriječiti masovno krvarenje s ekstrakorporalnom cirkulacijom;
• Za prevenciju masne embolije kod višestrukih ozljeda, osobito prijeloma lubanje i donjih ekstremiteta;
• Za liječenje šoka bilo koje geneze: traumatske, toksične, hemoragične, opekotine.

Osim toga, Gordoks primjenjuje

• Uz veliko i duboko traumatsko oštećenje tkiva;
• Prilikom obavljanja dijagnostičkih operacija na gušterači.

kontraindikacije

Primjena Gordoxa je kontraindicirana:

• S povećanom osjetljivošću na aprotinin;
• Tijekom trudnoće, osobito u I i III trimestrima;
• Tijekom laktacije.

Moguće je koristiti lijek, ali s velikim oprezom i pod strogim liječničkim nadzorom:

• Povijest indikacija alergijskih reakcija;
• Ponovljena upotreba aprotinina;
• Duboke hipoteze;
• Operacija kardiopulmonalno premošćivanje (pomoću srčanog i plućnog stroja i plućne ventilacije);
• Zaustavljanje cirkulacije.

Doziranje i primjena

Prema uputama Gordoksu, lijek je namijenjen za polagano intravensko davanje samo u ležećem položaju.

Najmanje 10 minuta prije zakazane primjene Gordoxa, mora se dati testna doza (1 ml) kako bi se odredila osjetljivost na aprotinin.

Početna terapijska doza lijeka je 50 000 KIE, koja se primjenjuje brzinom ne većom od 5 ml / minuti. Zatim se otopina injicira intravenozno na 50 000 KIE na sat.

Za krvarenja i krvarenja povezana s hyperfibrinolysis, lijek je propisan u dozi od 100-200 tisuća KIE, ovisno o intenzitetu krvarenja, ako je potrebno, doza se povećava na 500 tisuća KIE.

U liječenju primarnog hiperfibrinolitičkog krvarenja, Gordox se primjenjuje intravenozno brzinom do 5 ml u minuti u dozi: za odrasle - 500 tisuća KIE, za djecu - 20 000 / kg / dan.

Kako bi se spriječio gubitak krvi tijekom kirurških intervencija, lijek se koristi prije, tijekom i nakon operacije. Primjenjuje se u dozi od 200-400 tisuća KIE intravenski, kapanjem ili polagano ubrizgava, zatim još 2 dana, svaki po 100 tisuća KIE.

Kod akutnog pankreatitisa lijek je počeo primjenjivati ​​u dozi od 500 tisuća - 1 milijun KIE, zatim se smanjuje na 50-300 tisuća KIE unutar 2 do 6 dana. Liječenje se zaustavlja nakon nestanka enzimske toksemije.

Tijekom pogoršanja kroničnog pankreatitisa, Gordox se daje jednom dnevno u dozi od 25-50 tisuća KIE, tijekom liječenja od 3 do 6 dana.

Za poremećaje hemostaze kod djece, Gordox se propisuje po stopi od 20.000 KIE po kilogramu tjelesne težine dnevno. Moguće je i lokalno korištenje lijeka - gaze, namočene u otopinu (100 tisuća KIE), koja se primjenjuje na mjesto krvarenja.

Da bi se smanjio gubitak krvi i smanjila potreba za krvnim pripravcima u kardiokirurškoj kirurgiji, Gordox se postupno dodaje tekućini koja ispunjava kisik. Tijekom standardne operacije, pacijent proizvodi približno 5 milijuna ETC. Aprotinina.

Nuspojave

Moguće nuspojave Gordoxa:

• Zbunjujuće stvaranje, halucinacije, psihotične reakcije;
• Ishemija miokarda, perikardni izljev, tromboza / okluzija koronarnih arterija, tromboza, infarkt miokarda;
• Poremećaj funkcije bubrega.

Brzim uvođenjem moguće mučnine i povraćanja, s produljenom ili ponovljenom primjenom na mjestu injiciranja može se razviti tromboflebitis.

Ponekad postoje alergijske reakcije: svrbež, urtikarija, konjuktivitis, rinitis, bronhospazam, anafilaksa, anafilaktoidne reakcije, do anafilaktičkog šoka, potencijalno opasnog po život.

Posebne upute

Važno je napomenuti da je kod pacijenata koji prvi put primaju aprotinin razvoj alergijskih / anafilaktičkih reakcija malo vjerojatan. Kod ponovljene primjene, ako je prošlo više od 6 mjeseci od zadnje primjene Gordoxa, rizik se povećava na 5%, ako je prošlo više od pola godine, vjerojatnost je 0,9%. Rizik od teških reakcija se povećava ako se tijekom proteklih 6 mjeseci aprotinin koristi više od dva puta. Valja napomenuti da čak i ako druga primjena Gordoxa nije popraćena alergijskim reakcijama, treća injekcija može dovesti do razvoja teških reakcija ili anafilaktičkog šoka, koji je vjerojatno fatalan.

U hiperfibrinolizi i DIC (diseminirani intravaskularni koagulacijski sindrom), aprotinin se može koristiti samo u kontekstu adekvatne terapije heparinom.

analoga

S istim aktivnim sastojkom proizvode se sljedeći lijekovi: Aprotex, Aerus, Vero-Narcap, Ingiprol, Ingitril, Contrical, Trasilol 5000000.

Uvjeti skladištenja

Gordox je lijek koji se prodaje na recept.

Prema uputama, ampule treba čuvati na tamnom mjestu na temperaturi do 30 ºC. Rok trajanja otopine pod ovim uvjetima je 5 godina.

Pronašli ste pogrešku u tekstu? Odaberite ga i pritisnite Ctrl + Enter.

GORDOX (GORDOX) upute za uporabu

Oblik ispuštanja, sastav i pakiranje

Otopina za injekciju je bezbojna ili lagano obojena.

Pomoćne tvari: natrijev klorid, benzilni alkohol, voda d / i.

10 ml - bezbojna staklena ampula (5) - plastične palete (5) - kartonske kutije.

Farmakološko djelovanje

Polipeptid izveden iz pluća goveda. Blokira sustav kalikrein-kinin. Inhibira i ukupnu proteolitičku aktivnost i aktivnost pojedinačnih proteolitičkih enzima. To je polivalentni inhibitor proteaze (uključujući plazmin, kininogenaze, tripsin, kimotripsin, kalikrein, uključujući aktiviranje fibrinolize).

Smanjuje fibrinolitičku aktivnost krvi, inhibira fibrinolizu, ima hemostatsko djelovanje s koagulopatijom.

Aktivnost aprotinina izražava se u jedinicama za inaktiviranje kalikreina (KIE), u jedinicama za deaktiviranje tripsina Europske farmakopeje (Ph.Eur.U), kao iu antitripsinskim jedinicama (ATreE). 1 Ph.Eur.U odgovara 1800 KIE. 1 ATRE odgovara 1,33 KIE. 1 KIE odgovara 140 mg atropina 100 000 KIE odgovara 14 mg, a 500 000 KIE - 70 mg aprotinina.

farmakokinetika

Uz kontinuirano na / u uvođenju aprotinina za 24 sata u dozi od 250 000 KIE / h u bolesnika postigao konstantnu koncentraciju aprotinina - 40-50 KIE u 1 ml seruma. Ova koncentracija je unutar normalnog raspona koncentracije alfa-2-antiplasmina.

Poluživot lijeka u serumu je oko 2 sata.

Aprotinin se veže za rub četkice (limb) epitelnih stanica u proksimalno savijenim tubulima bubrega, u manjoj mjeri povezan s tkivom hrskavice, jer alkalne molekule aprotinina privlače kiseli glikoproteini hrskavice. Molekula lizosomi aprotinina u bubregu podijeljeni su na kraće polipeptide ili aminokiseline. Aprotinin u nepromijenjenom obliku ne izlučuje se u urinu čak i nakon primjene u dozi od 1.000.000 KIE. U pokusima na životinjama, vezanje arterija bubrega značajno je povećalo vrijeme smanjenja koncentracije aprotinina u krvnoj plazmi.

Indikacije za uporabu

Režim doziranja

Lijek se primjenjuje u / in. Prije uvođenja koncentrata za injekcije može se razrijediti u 0,9% otopini natrijevog klorida ili barem 500 ml 5% otopine glukoze. Lijek, razrijeđen otopinom dekstroze (glukoza), treba upotrijebiti unutar 4 sata.

Da bi se ustanovila moguća preosjetljivost, najmanje 10 minuta prije uvođenja cjelokupne doze treba uvesti u / u testnu dozu - 1 ml (10 000 KIE). Ako bilo koja alergijska reakcija na test doze, cijela doza lijeka ne može se dati, jer To može uzrokovati anafilaktičku reakciju.

Za liječenje primarnog krvarenja uzrokovanog hiperfibrinolizom, lijek se primjenjuje odraslima u početnoj dozi od 500.000 KIE (tj. 50 ml) kao intravenska infuzija (polako, maksimalna brzina od 5 ml / min), dok pacijent treba biti u ležećem položaju, Nakon toga, 200.000 KIE unosi se u IV kao infuzija svaka 4 sata (polako).

Za djecu, lijek se primjenjuje u dnevnoj dozi od 20 000 KIE / kg tjelesne težine.

Nuspojave

Alergijske reakcije:

moguće su anafilaktičke ili anafilaktoidne reakcije, posebno kod višestruke uporabe (0,5%).

Unatoč činjenici da je pacijent dobro podnosio drugi tijek terapije, kasniji tečajevi mogu razviti anafilaksiju. Vjerojatnost anafilaksije veća je kod pacijenata koji su primali ponavljajuće doze aprotinina.

U nekim slučajevima anafilaktičke reakcije uočene su uvođenjem prve doze lijeka.

Simptomi anafilaksije ili anafilaktičke reakcije mogu varirati od osipa na koži, svrbeža kože, kratkog daha, mučnine, tahikardije do razvoja anafilaktičkog šoka, praćenog neuspjehom cirkulacije, što u nekim slučajevima može dovesti do smrti pacijenta. Ako se tijekom primjene lijeka pojave reakcije preosjetljivosti, infuziju treba odmah prekinuti i, ako je potrebno, dati intenzivnu terapiju (na primjer, primjena adrenalina, hidratacija tijela, uporaba kortikosteroida).

kontraindikacije

• sindrom diseminirane intravaskularne koagulacije;
• I trimestra trudnoće;
• preosjetljivost na lijek.

Koristiti tijekom trudnoće i dojenja

Podaci o sigurnosti lijeka tijekom trudnoće i dojenja nisu dostupni.

Uporaba lijeka u prvom tromjesečju trudnoće je kontraindicirana.

Ako je potrebno, imenovanja u II i III tromjesečja trudnoće, kao iu razdoblju dojenja treba pažljivo odmjeriti očekivane koristi terapije za majku i mogući rizik za fetus.

Posebne upute

Aktivni sastojak lijeka je polipeptid, stoga djeluje kao antigen u tijelu, tj. može uzrokovati anafilaksiju, šok.

Imenovanje Gordoxa moguće je samo nakon rigorozne procjene omjera rizika i koristi terapije u bolesnika s ponovnom primjenom aprotinina, jer u ovom slučaju povećava se rizik od alergijskih reakcija; u bolesnika s alergijskom dijatezom, jer primjena aprotinina može uzrokovati pseudo-alergijsku reakciju (rizik je posebno povećan kod pacijenata koji su primali aprotinin u roku od 15 dana i 6 mjeseci prije trenutnog liječenja). Bolesnici ovih skupina zahtijevaju strogu kontrolu kliničkog stanja, a kako bi se utvrdila moguća preosjetljivost, prije primjene lijeka, ne manje od 10 minuta prije primjene cjelokupne doze u / u testnoj dozi - 1 ml (10 000 KIE); neposredno prije uvođenja lijeka, preporuča se uvesti u / u blokatore histamina H₁- Receptori (antihistaminici) i blokatori histamina H₂-receptore (na primjer, cimetidin).

Uvođenje cjelokupne terapijske doze može izazvati alergijsku (anafilaktičku) reakciju, čak i ako testna doza nije izazvala alergijske reakcije.

Kada se pojave alergijske reakcije, lijek treba odmah prekinuti, a kada se pojavi anafilaksa, treba započeti intenzivnu terapiju.

Stariji bolesnici ne moraju podešavati režim doziranja.

Utjecaj na sposobnost upravljanja motornim transportom i upravljačkim mehanizmima

Nema dokaza da uporaba aprotinina utječe na sposobnost upravljanja vozilima ili rada u uvjetima povećanih ozljeda.

predozirati

Interakcija lijekova

Aprotinin, ovisno o dozi, inhibira djelovanje trombolitičkih agensa, na primjer, streptokinazu, rt-PA (rekombinantni tkivni aktivator plazminogena) i urokinazu.

Budući da je istovremena primjena s otopinama koje sadrže dekstran kontraindicirana povećava rizik od alergijskih reakcija.

Aprotinin je praktički nekompatibilan s drugim lijekovima. Ne unosite lijek u miješane infuzije. Zbog kemijske nekompatibilnosti nemoguće je istodobno primjenjivati ​​s kortikosteroidima, s hranjivim otopinama koje sadrže aminokiseline i masti.

Uvjeti prodaje u ljekarni

Otpušta se samo u bolnicama. Iznimno, po posebnom nalogu, može se primijeniti u klinikama ili ambulantno.

Uvjeti skladištenja

Lijek treba čuvati u izvornom pakiranju na temperaturi od 15 ° do 30 ° C. Rok trajanja - 5 godina.

Nemojte koristiti lijek kada je sadržaj ampule zamagljen. Nakon otvaranja bočice, otopinu treba odmah upotrijebiti.

GEDEON RICHTER dd, predstavništvo, (Mađarska)

Predstavništvo u Republici Bjelorusiji

220004 Minsk, pr-t Pobediteley 5, of. 505-510
Tel / Faks: (375-17) 306-04-87
E-mail: [email protected]

Analogi na aktivnu tvar

Direktorij Vidal sadrži više od 5.000 opisa lijekova registriranih u Republici Bjelorusiji, uključujući podatke iz priručnika Vidal „Lijekovi u Bjelorusiji“ za razdoblje od 2007. do 2014. godine.

Da biste dobili besplatan i neograničen pristup imeniku lijekova i materijala na stranici, morate se registrirati. Registracija na stranici dostupna je stručnjacima iz područja medicine i farmacije.

Gordox: upute za uporabu

Oblik doziranja

Otopina za injekcije, 100000 KIE, 10 ml

struktura

Sadrži 10 ml otopine

aktivni sastojak - aprotinin, koncentrirana otopina, 100 000 KIE,

pomoćne tvari: natrijev klorid, benzilni alkohol, voda za injekcije.

opis

Prozirna, bezbojna ili blago obojena otopina.

Farmakoterapijska skupina

Hemostatike. Inhibitori proteolize. aprotinina

ATH šifra B02AB01

Farmakološka svojstva

farmakokinetika

Nakon intravenozne primjene, aprotinin se brzo distribuira kroz izvanstanični odjeljak, što je praćeno naglim smanjenjem koncentracije aprotinina u plazmi; poluživot je 0,3 do 0,7 sati. Kasnije, posebno, 5 sati nakon primjene, počinje terminalna faza eliminacije, pri kojoj je poluživot 5 do 10 sati.

Placenta vjerojatno nije potpuno nepropusna za aprotinin, međutim, čini se da je penetracija izuzetno spora.

Tijekom operacije, prosječna ravnotežna koncentracija lijeka u plazmi u pacijenata koji su primali aprotinin tijekom operacije srca kretala se u rasponu od 175 do 281 KIE / ml koristeći sljedeću shemu:

2 milijuna KIE-ova kao primarna doza intravenozno; 2 milijuna KIE-ova za početno rješenje za punjenje crpke i 500.000 KIE po satu u obliku kontinuirane intravenske infuzije tijekom operacije. Prosječna ravnotežna koncentracija lijeka u plazmi tijekom operacije nakon primjene polovice ove doze kretala se od 110 do 164 KIE / ml.

Ove farmakokinetičke studije aprotinina u zdravih dobrovoljaca, u srčanih bolesnika koji su podvrgnuti operaciji u uvjetima kardiopulmonalnog premoštenja, te u žena koje su podvrgnute histerektomiji, ukazuju na to da su farmakokinetički parametri u rasponu doza od 50.000 CIE do 2 milijuna CIE linearni.

Vezanje proteina u plazmi ispitivano je ex vivo u plazmi štakora ultrakentrifugiranjem. Oko 20% antifibrinolitičke aktivnosti bilo je posljedica nevezanog oblika u sloju bez proteina, a 80% lijeka je bilo zbog serumskih proteina.

U ravnotežnoj fazi, volumen distribucije je bio oko 20 litara, a ukupni klirens iz tijela kod ljudi je bio oko 40 ml po minuti.

Aprotinin se nakuplja u bubrezima i, u manjoj mjeri, u hrskavičnom tkivu.

Akumulacija lijeka u bubregu rezultat je vezanja aprotinina na četkastu granicu epitelnih stanica proksimalnih tubula, kao i kumulacije u fagolizosomima tih stanica. Kumulacija u hrskavici je posljedica afiniteta glavnog aprotinina prema kiselim proteoglikanima.

U drugim organima koncentracija lijeka bila je u osnovi ista kao u serumu. Najniža koncentracija lijeka opažena je u mozgu; aprotinin praktički nije ušao u cerebrospinalnu tekućinu.

Samo mala količina aprotinina prodire u placentarnu barijeru. Posteljica se ne može smatrati potpuno nepropusnom za aprotinin, međutim, stopa penetracije je izuzetno niska.

Nije proučavan prodor aprotinina u majčino mlijeko. Međutim, zbog činjenice da se aprotinin ne apsorbira nakon oralne primjene, aprotinin prisutan u majčinom mlijeku ne može nauditi djetetu, bez obzira na njegovu količinu.

Metabolizam, eliminacija i izlučivanje

Molekula aprotinina u bubregu pod djelovanjem lizosomskih enzima je podijeljena na kraće peptide ili aminokiseline. Kod ljudi se manje od 5% primijenjene doze aprotinina izlučuje urinom. Nakon intravenoznog davanja zdravim dobrovoljcima označenim s aprotininom 131I od 25% do 40% obilježene tvari izlučuje se u roku od 48 sati urinom u obliku metabolita. Ti metaboliti nisu imali nikakvu inhibitornu aktivnost enzima.

Podaci o primjeni lijeka u bolesnika s terminalnim stadijem bubrežne bolesti nisu dostupni; međutim, nisu uočene klinički značajne farmakokinetičke promjene ili očite nuspojave u bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom. U tom smislu nije potrebno posebno prilagođavanje doze.

farmakodinamiku

Aprotinin je molekula inhibitora proteaze širokog spektra s antifibrinolitičkom aktivnošću. Stvarajući reverzibilni stehiometrijski kompleksni enzim-inhibitor, aprotinin kod ljudi inhibira tripsin, plazmin, kalikrein u plazmi i tkivima, što dovodi do inhibicije fibrinolize. Osim toga, inhibira kontaktnu fazu aktivacije koagulacije krvi, koja je čimbenik u poticanju procesa koagulacije i stimulacije fibrinolize.

Aprotinin se koristi tijekom operacija u kardiopulmonalnom premosu jer smanjuje upalne reakcije, što smanjuje potrebu za alogenom transfuzijom krvi i smanjuje gubitak krvi, kao i potrebu ponovnog pregleda medijastinuma za krvarenje.

Indikacije za uporabu

Aprotinin je indiciran za prevenciju intraoperativnog gubitka krvi i smanjenja transfuzije krvi kod odraslih bolesnika s visokim rizikom od velikog gubitka krvi tijekom izolirane kardiopulmonalne bajpas operacije (tj. Zaobilaženje koronarnih arterija bez drugih kardiovaskularnih intervencija).

Prije uporabe aprotinina potrebno je pažljivo procijeniti omjer koristi i rizika i mogućnosti alternativnog liječenja.

Doziranje i primjena

Prije uvođenja svih bolesnika potrebno je testirati na IgG antitijela specifična za aprotinin.

Zbog rizika od alergijske (anafilaktičke) reakcije, svim pacijentima treba dati intravenski intravenski aprotinin (1 ml) s 10 000 KIE (jedinica za inhibiranje kalikreina) najmanje 10 minuta prije početnog doziranja. Ako početna doza od 1 ml nije uzrokovala alergijsku reakciju, tada se može primijeniti terapijska doza.

H1 i H2 antagonisti mogu se primijeniti 15 minuta prije testa aprotinina. Potrebno je imati na raspolaganju opremu za provođenje standardnog hitnog liječenja anafilaktičkih i alergijskih reakcija.

Tijekom operacija otvorenog srca (sa strojem srce-pluća) smanjiti gubitak krvi i potrebu za transfuzijom krvi

Nakon primjene u anesteziji (ali prije nego se provede sternotomija), preporuča se ubrizgati punu dozu od 1 do 2 milijuna KIEE sporom intravenskom injekcijom ili infuzijom u razdoblju od 20 do 30 minuta. Sljedeći 1 - 2 milijuna KIE treba unijeti nakon uključivanja stroja za pulsiranje srca. Kako bi se izbjegla fizička inkompatibilnost aprotinina i heparina dodana početnoj otopini za punjenje crpke, svaki pripravak treba dodati početnoj otopini za punjenje pumpe tijekom postupka recirkulacije kako bi se osiguralo dovoljno razrjeđenje oba pripravka prije nego što se međusobno miješaju. Nakon početne visoke doze bolusne infuzije, od 250.000 do 500.000 CIE na sat treba primijeniti na sat kontinuiranom infuzijom do kraja operacije.

Općenito, ukupna količina aprotinina koja se primjenjuje tijekom ciklusa liječenja ne smije premašiti 6 milijuna ETC, što se odnosi na sadržaj benzilnog alkohola u injekcijskoj otopini.

Aprotinin za intravensku primjenu treba primjenjivati ​​kroz centralni venski kateter, koji se ne smije koristiti za ubrizgavanje bilo kojeg drugog lijeka.

Gordox® se može davati samo pacijentima koji leže; primjena treba biti spora (maksimalna brzina - 5 do 10 ml u minuti) intravenskom injekcijom ili kratkotrajnom infuzijom.

Bolesnici s oštećenom bubrežnom funkcijom: prema dosadašnjem kliničkom iskustvu nije potrebno prilagoditi dozu.

Primjena u pedijatriji: dojenčad, mlađa djeca, djeca i adolescenti: nije utvrđena djelotvornost i sigurnost lijeka u ovoj dobnoj skupini bolesnika.

Primjena kod starijih bolesnika: u skladu s dosadašnjim kliničkim iskustvom, u starijih bolesnika ne postoji specifična reakcija na lijek.

Nuspojave

U bolesnika koji prvi put primaju aprotinin, razvoj alergijskih ili anafilaktičkih reakcija nije vjerojatan. U slučaju ponovljene primjene, učestalost razvoja alergijskih (anafilaktičkih) reakcija može doseći 5%. U retrospektivnoj analizi alergijskih (anafilaktičkih) reakcija, pokazalo se da se njihova učestalost povećava ako se ponovljeno uzimanje odvija unutar 6 mjeseci nakon početnog liječenja (učestalost je 5% s ponovljenom izloženošću tijekom 6 mjeseci i 0,9% s ponovljenom izloženošću). nakon isteka 6 mjeseci). Osim toga, u retrospektivnoj analizi pokazano je da se incidencija teških anafilaktičkih reakcija dodatno povećava u bolesnika koji su tijekom 6 mjeseci primali aprotinin više od dva puta. Čak iu slučaju da pacijent dobro podnosi ponovljeno liječenje aprotininom, sljedeća primjena može uzrokovati ozbiljnu alergijsku reakciju ili, u iznimno rijetkim slučajevima, fatalni anafilaktički šok.

Alergijske ili anafilaktičke reakcije koje utječu na pojedinačne organske sustave javljaju se u sljedećim oblicima:

- kardiovaskularni sustav: hipotenzija

- probavni sustav: mučnina

- dišni sustav: astma (bronhospazam)

- koža i njezini dodaci: svrbež, osip, osip

Ako se tijekom injekcije ili infuzije razvije alergijska reakcija, uvođenje lijeka treba odmah prekinuti. Trebaju se koristiti standardne hitne mjere, uključujući primjenu adrenalina, zamjenu volumena i kortikosteroida.

Često (od> 1% do 0,1% do 0,01% do

kontraindikacije

- preosjetljivost na aktivnu tvar ili bilo koju pomoćnu tvar lijeka

- djece i adolescenata do 18 godina

- bolesnici koji imaju protutijela specifična za aprotinin imaju povećani rizik od anafilaksije kada se liječe aprotininom

- Ako je ispitivanje specifičnih IgG protutijela na aprotinin prije početka liječenja nemoguće, ali se pretpostavlja da je bolesnik primao aprotinin tijekom prethodnih 12 mjeseci, primjena aprotinina je kontraindicirana

Interakcije lijekova

Aprotinin inhibira djelovanje trombolitičkih lijekova, uključujući streptokinazu, urokinazu i alteplazu (p-TAP = rekombinantni tkivni aktivator plazminogena), a učinak inhibicije ovisi o dozi lijeka.

Posebne upute

Nedavna opservacijska studija potvrđuje da liječenje aprotininom može biti povezano s oštećenjem funkcije bubrega, osobito u bolesnika koji već imaju oštećenje bubrega. Analizirajući rezultate placebo kontroliranih studija provedenih na pacijentima koji su podvrgnuti operaciji koronarnog premoštenja, pokazalo se da je u skupini koja je primala aprotinin kreatinin u serumu povećan za 0,5 mg / dL u usporedbi s normalnom vrijednošću. Prema tome, prije propisivanja aprotinina bolesnicima s oštećenom bubrežnom funkcijom ili onima koji su izloženi riziku od oštećenja bubrega (na primjer, uz istovremeni tretman aminoglikozidima), potrebna je pažljiva procjena omjera koristi i rizika.

Ovaj lijek sadrži benzil alkohol. U skladu s europskim smjernicama, dnevna doza benzil alkohola ne smije prelaziti 90 mg po kilogramu tjelesne težine. Stoga, tijekom ciklusa liječenja, maksimalna doza aprotinina ne može prijeći 6 milijuna KIE.

Kada se koristi aprotinin, potrebna je pažljiva procjena ravnoteže koristi i rizika, posebno kod pacijenata koji su prethodno koristili aprotinin (uključujući materijal za punjenje fibrina koji sadrži aprotinin), jer mogu razviti alergijsku reakciju. Iako se u većini slučajeva anafilaksa javlja nakon uvođenja rastavne doze unutar 12 mjeseci, postoje zasebna izvješća o slučajevima u kojima je anafilaktička reakcija nastupila tijekom ponovljene izloženosti nakon 12 mjeseci. Kod izvođenja terapije aprotininom potrebno je imati na raspolaganju hitna sredstva za liječenje alergijskih i anafilaktičkih reakcija.

Svim bolesnicima koji se liječe aprotininom, prvo morate unijeti testnu dozu kako biste procijenili sklonost alergijskim reakcijama. Ispitivanu dozu treba dati pacijentu u operacijskoj dvorani.

H1 i H2 antagonisti mogu se primijeniti 15 minuta prije testa aprotinina.

Testna doza aprotinina u svih bolesnika trebala bi biti jedan mililiter (10.000 KIE), nakon čega je potrebno pratiti pacijenta najmanje 10 minuta prije ulaska u dozu. Međutim, čak i unatoč odsutnosti komplikacija u razdoblju nakon početne doze od 1 ml, terapijska doza aprotinina može uzrokovati anafilaktičku reakciju. Ako se razvije anafilaktička reakcija, infuziju aprotinina treba prekinuti i poduzeti potrebne hitne mjere.

U vezi s mogućnošću razvoja reakcija preosjetljivosti, potrebno je pažljivo procijeniti ravnotežu koristi i rizika kod svakog pacijenta koji je već primio liječenje aprotininom prije početka korištenja Gordoxa®.

Ako je poznato da je pacijent već primio ili bi mogao primati ponovljeni tretman s aprotininom, preporučuju se sljedeće mjere opreza. Svim pacijentima, najmanje 10 minuta prije početne doze, treba dati testnu dozu Gordoxa u volumenu od 1 mililiter (10.000 KIE). Dodatno, 15 minuta prije davanja testne doze Gordox®, može se primijeniti H1 antagonist (na primjer, klemastin) i H2 antagonist (na primjer, cimetidin). Ako je potrebno, potrebno je koristiti standardne hitne mjere za liječenje alergijske (anafilaktičke) reakcije.

Ne treba, međutim, zaboraviti da terapijska doza može uzrokovati alergijsku reakciju, čak i ako je pacijent dobro podnosio početnu 1-ml testnu dozu, bez ikakvih neželjenih simptoma. Ako se to dogodi, infuziju aprotinina treba odmah prekinuti, a standardne hitne mjere za liječenje anafilaktičkih reakcija trebale bi započeti.

U bolesnika liječenih Gordoxom, došlo je do povećanja učestalosti zatajenja bubrega i smrtnosti u usporedbi s kontrolnom skupinom usporedivom u dobi, koja je karakterizirana sličnom anamnezom i u kojoj su operacije na torakalnoj aorti provedene u uvjetima kardiopulmonalne premosnice. hipotermija. U takvim slučajevima, Gordox® se može primijeniti samo s velikim oprezom. Treba provesti odgovarajuće antikoagulantno liječenje heparinom.

Dodatne napomene o uporabi lijeka u kardiovaskularnom cirkulaciji

Da bi se održala odgovarajuća antikoagulantna aktivnost u odnosu na pozadinu umjetne cirkulacije tijekom korištenja Gordoxa, preporuča se uporaba bilo koje od sljedećih metoda:

1. aktivirano vrijeme koagulacije (ABC): ABC se ne može smatrati standardnim testom za koagulaciju; Tumačenje rezultata ovog testa ovisi o prisutnosti aprotinina. Osim toga, razlike u razrjeđivanju i temperaturi koja se koristi u kardiopulmonalnoj cirkulaciji utječu na rezultate ispitivanja. Pokazalo se da je učinak aprotinina manje izražen u odnosu na kaolin ABC, u usporedbi s ABC korištenjem dijatomejske zemlje (Celite). Unatoč raznolikosti protokola, preporuča se provesti 750-sekundni ABC test koristeći diatomejsku zemlju ili 480-sekundni ABC test koristeći kaolin u prisutnosti aprotinina, bez obzira na stupanj hemodilucije i hipotermije. Za savjete o tumačenju rezultata ispitivanja u prisutnosti Gordox®, obratite se proizvođaču ABC test reagensa.

2. Uvođenje stalnih doza heparina: standardna doza heparina, koja se ubrizgava prije kateterizacije srca, i količina heparina koja se dodaje u otopinu početnog punjenja stroja srčanog pluća, mora biti najmanje 350 IU / kg. Dodatna doza heparina određena je uzimajući u obzir tjelesnu težinu pacijenta i trajanje zahvata u uvjetima umjetne cirkulacije krvi.

3. titracija heparina / protamina: prisutnost aprotinina ne utječe na rezultate ove metode, pa je prihvatljivo mjeriti razinu heparina. Odnos između doze heparina i odgovora na nju treba procijeniti primjenom protaminske titracije prije primjene aprotinina (kako bi se odredila udarna doza heparina).

Dodatna količina heparina može se dati uzimajući u obzir koncentraciju heparina, koja se mjeri titracijom s protaminom. Koncentracija heparina u kardiopulmonarnom premosniku ne smije pasti ispod razine od 2,7 U / ml (2,0 mg / kg) ili ispod doze, što je određeno testiranjem ovisnosti odgovora na dozu heparina, koja je provedena prije primjene aprotinina.

Nakon završetka kardiopulmonalne premosnice, ako je pacijent primio injekcije Gordoxa, heparin treba neutralizirati davanjem protamina. Količina protamina treba izračunati na temelju fiksnog omjera, koji se određuje količinom heparina koji se ubrizgava ili izračunava postupkom titracije protamina.

Važno: uporaba Gordoksa® ne znači da se potreba za heparinom smanjuje.

Trudnoća i dojenje

Nisu provedena odgovarajuća i dobro kontrolirana ispitivanja kod trudnica.

Aprotinin se ne smije koristiti tijekom trudnoće, osim ako potencijalna korist prelazi očekivani rizik. Ako se pojave ozbiljne nuspojave (kao što su anafilaktička reakcija, srčani zastoj, itd.) I tijekom liječenja, prilikom procjene rizika i koristi treba uzeti u obzir potencijalni rizik od oštećenja fetusa.

Sposobnost aprotinina da se ističe s ljudskim mlijekom nije istražena.

Informacije o primjeni Gordox® injekcija tijekom dojenja nisu dostupne. Budući da se aprotinin ne apsorbira gutanjem, nijedna količina prisutna u majčinom mlijeku ne može naškoditi djetetu.

Značajke učinka lijeka na sposobnost upravljanja vozilom ili potencijalno opasnih strojeva

S obzirom na opseg lijeka, razmatranje tih učinaka je irelevantno.

predozirati

Simptomi: manifestacije predoziranja ili trovanja nisu opisane.

Liječenje: nema specifičnog antidota. Preporučuje se simptomatsko liječenje.

Oblik izdavanja i pakiranje

Na 10 ml u ampulama od bezbojnog stakla s točkom za prekid. 5 ampula se stavi u plastično blister pakiranje.

Na 5 blister pakiranja zajedno s uputama za medicinsku primjenu u državnim i ruskim jezicima stavite u kutiju iz kartona.

Uvjeti skladištenja

Skladištiti u originalnom pakiranju, na tamnom mjestu, na temperaturi ne višoj od 30 ° C.

Čuvati izvan dohvata djece!

Rok valjanosti

Nemojte koristiti nakon isteka roka valjanosti.

Uvjeti prodaje u ljekarni

Dostupno samo za stacionarnu uporabu.