Omeprazol - moderni lijek koji se koristi za liječenje ljudi koji boluju od čira na želucu i dvanaestostrukog crijeva, kao i drugih bolesti izravno ili neizravno povezanih s povećanom kiselošću želučanog soka. Omeprazol se dokazao i ima reputaciju pouzdanog i učinkovitog lijeka za gastroenterologe. Osim toga, popularnost lijeka pridonosi njezinoj dostupnosti.
Načelo djelovanja
Načelo djelovanja lijeka temelji se na blokiranju proizvodnje klorovodične kiseline u stanicama želučane sluznice. Kao što znate, glavna aktivna tvar u želučanom soku je klorovodična kiselina. Kiselost želuca održavaju posebni proteini sadržani u stanicama želučane sluznice - protonske pumpe koje reguliraju kretanje vodikovih iona (protona) kroz stanice.
Omeprazol pripada klasi inhibitora protonske pumpe (supresori). Ovi spojevi smanjuju aktivnost protonskih pumpi, čime se smanjuje kiselost želučanog soka i povećava pH. Pojava inhibitora protonske pumpe omogućila je da lijekovi dosegnu novu razinu u liječenju čireva i smanje broj kirurških operacija. Prvi takav lijek bio je omeprazol. Razvijen je 1988. godine od švedske farmaceutske tvrtke Hässle i još uvijek zadržava svoju poziciju. Kako praksa pokazuje, lijekovi ove vrste učinkovitiji su od sredstava koja smanjuju kiselost želučanog soka zbog reakcije neutralizacije.
Osim toga, omeprazol ima još jedno korisno svojstvo. Njegova tvar inhibira proliferaciju bakterije Helicobacter pylori, čija aktivnost pridonosi razvoju peptičkog ulkusa. Međutim, antibiotska terapija s lijekovima preporučuje se zajedno s antibioticima.
Opis droge
Omeprazol izgleda kao bijeli kristalni prah. Kemijska struktura se odnosi na derivate benzimidazola. Ima slabu alkalnu reakciju, dobro je topljiv u alkoholima i vrlo slabo u vodi. Omeprazol je predlijek. To znači da tvar sadržana u njoj sama po sebi ne posjeduje ljekovita svojstva, nego ta svojstva stječe nakon što se ispusti u unutarnje okruženje tijela.
Oblici doziranja omeprazola - tablete, kapsule, prašak za pripremu otopine za intravensku primjenu.
Kapsule mogu imati dozu od 10 i 20 mg, tablete - 10, 20 i 40 mg. Prašak se isporučuje u bočicama od 40 mg.
struktura
Glavna komponenta lijeka je supstanca istog imena. Osim toga, sastav različitih oblika doziranja uključuje pomoćne tvari. Za tablete (pelete) to su: dinatrijev hidrogen fosfat, natrijev lauril sulfat, kalcijev karbonat, šećer, manitol, hidroksipropil metil celuloza E5, kopolimer metakrilne kiseline, dietil ftalat, talk, titanov dioksid. Za kapsule: želatina, glicerin, nipagin, nipazol, natrij lauril sulfat, titanov dioksid, pročišćena voda, E 129 boja.
primjena
Učinak lijeka dolazi dovoljno brzo - unutar 1 sata i traje oko 23 sata. Omeprazol 20 mg snižava pH u želucu na vrijednost 3 i održava ga na toj razini oko 17 sati. Tijekom liječenja dozom od 20 mg dnevno se postiže maksimalni učinak 3-4 dana. Nakon tečaja učinak traje još nekoliko dana. Lijek se može davati odraslima i djeci, počevši od 5 godina. Stariji bolesnici mogu uzimati lijek omeprazol bez prilagodbe doze.
Indikacije za uporabu
Broj bolesti koje se liječe uzimanjem lijeka uključuju:
- peptički ulkus i 12 čira dvanaestopalačnog crijeva uzrokovani bakterijskom infekcijom
- Zollinger-Ellisonov sindrom
- gorušica
- pankreatitis
- gastritis s visokom kiselošću
- gastroezofagealni refluks
- erozivni ezofagitis
- hipersekrecijske poremećaje gornjeg GI trakta
- kompleksno liječenje polendokrine adenomatoze
- gastropatija uzrokovana nesteroidnim protuupalnim lijekovima
- prevenciju ponovnog javljanja duodenalnog, aspirinskog i stresnog ulkusa
Kontraindikacije i nuspojave
Najvažnija kontraindikacija je netolerancija na aktivnu tvar. Osim toga, lijek je kontraindiciran kod trudnica i dojilja. Dokazano je da uzimanje lijekova u prvom tromjesečju može dovesti do fetalnih malformacija. Stoga se lijek može uzimati u slučaju trudnoće samo ako nema alternativnog liječenja. Osim toga, tvar uključena u sastav lijeka prodire u majčino mlijeko. Ne preporučuje se uzimanje lijeka u slučaju sumnje na rak želuca i dvanaesnika.
Među nuspojavama treba napomenuti da lijek doprinosi ispiranju kalcija iz kostiju. Stoga nije propisana za osteoporozu. Ili, liječenje treba biti popraćeno dodatkom kalcija. Druga kontraindikacija je infekcija salmonelom, jer Omeprozol može povećati njihovu reprodukciju. Također, lijek se propisuje s oprezom u zatajenju jetre i bubrega.
Kao što možete vidjeti, Omeprazol ima mnogo kontraindikacija, tako da samo liječnik može propisati liječenje. Ljekarne na recept.
Nuspojave
Omeprazol ima nekoliko nuspojava. Obično su uzrokovane duljom primjenom lijeka (više od 2 mjeseca). To uključuje mučninu, proljev, zatvor, nadutost ili bol u trbuhu, glavobolju i vrtoglavicu.
Rijetki učinci lijeka:
- alergijske reakcije
- poremećaj okusa
- suha usta
- promjena sastava krvi
- bol u zglobovima i mišićima
- depresija, razdražljivost, letargija
- abnormalna funkcija jetre
Upute za uporabu
Preporuča se uzeti prije obroka ili tijekom obroka, po mogućnosti ujutro. Lijek se ispire s malom količinom vode. Kada se koristi omeprazol u obliku kapsula, ne mogu se žvakati. Uobičajena doza je 20 mg na dan za 1 prijem. Međutim, u nekim slučajevima, na primjer, s rezistencijom na anti-ulkusne lijekove, može se povećati na 40 mg. Trajanje liječenja i način primjene ovise o bolesti. U slučaju peptičkog ulkusa tijek liječenja obično traje 4 tjedna, u slučaju gastritisa, žgaravice - 2 tjedna. Ne koristite lijek više od 2 mjeseca. Uz dugotrajan tretman treba uzeti pauzu od nekoliko mjeseci. Kod propisivanja Omeprazola, liječnik može prilagoditi upute za uporabu, ovisno o okolnostima.
Analogi lijeka
Analozi omeprazola obično su lijekovi s istom aktivnom tvari. Zapravo, to je isti lijek, ali s drugim imenom. To uključuje:
- Losek (izvorni lijek kojeg je razvio Hassle)
- omez
- Gasek
- Tserol
- Gastrozol
- Zerotsid
- Omekaps
- Omeprus
- Omefez
- Omizak
- Omipiks
- Omitoks
- Otsid
- Pleom-20
- Promez
- Romesek
- sopran
- Ulkozol
- ultop
- Helitsid
- Helol
Postoje i druge tvari iz razreda inhibitora protonske pumpe sa sličnim učinkom, na primjer:
- pantoprazol
- lanzoprazol
- rabeprazol
- esomeprazol
Lijekovi ove klase međusobno se razlikuju po trajanju i djelovanju, interakciji s drugim lijekovima, broju kontraindikacija i nekim drugim parametrima.
Interakcija s drugim lijekovima
Omeprazol mijenja kiselost želučanog okoliša, pa stoga njegova uporaba može utjecati na djelovanje drugih lijekova, ovisno o određenoj razini kiselosti. Ovi lijekovi uključuju ketokonazol, itrakonazol, ampicilin. Osim toga, omeprazol potiče povećanje koncentracije određenih lijekova u krvi (varfarin, diazepam, fenitoin) i usporava uklanjanje trankvilizatora iz tijela. Poboljšava djelovanje antikoagulansa i antikonvulziva. Kompatibilan s drugim vrstama lijekova protiv čira na želucu - anatacidima.
OMEPRAZOLE
Želatinske kapsule, bijelog tijela i žute kapice; sadržaj kapsula su sferične mikrogranule, obložene, bijele ili bijele boje s kremom.
10 kom. - paketi konturnih ćelija (3) - kartonske kutije.
Omeprazol je lijek protiv čira na želucu, inhibitor enzima H + / K + -adenozin trifosfata (ATP) -faze. On inhibira aktivnost H + / K + - adenozin trifosfata (ATP-faza (H + / K + -adenozin trifosfat (ATP) -faza, također je "protonska pumpa" ili "protonska pumpa") u parietalnim stanicama želuca, čime se blokira prijenos iona vodik i završni stadij sinteze klorovodične kiseline u želucu, omeprazol je prolijek, a u kiselom mediju parietalnih tubulnih stanica omeprazol se pretvara u aktivni metabolit sulfenamid, koji inhibira membransku fazu H + / K + - adenozin trifosfata (ATP), kombinirajući je s disulfidnim mostom To objašnjava Visoka selektivnost djelovanja omeprazola na parijetalne stanice, gdje postoji medij za formiranje sulfenamida Biotransformacija omeprazola u sulfenamid događa se brzo (nakon 2-4 min.) Sulfenamid je kation i ne podliježe apsorpciji.
Omeprazol inhibira bazalnu i stimulira se bilo kakvim poticajnim izlučivanjem klorovodične kiseline u završnoj fazi. Smanjuje ukupnu količinu želučane sekrecije i inhibira sekreciju pepsina. Omeprazol ima gastroprotektivnu aktivnost, čiji mehanizam nije jasan. Ne utječe na proizvodnju unutarnjeg faktora Castle i brzinu prijelaza mase hrane iz želuca u dvanaesnik. Omeprazol ne djeluje na acetilkolinske i histaminske receptore.
Omeprazol kapsule sadrže obložene mikrogranule, postupno oslobađanje i početak djelovanja omeprazola počinje 1 sat nakon primjene, dostiže maksimum nakon 2 sata, traje 24 sata ili dulje. Inhibicija 50% maksimalnog izlučivanja nakon jedne doze od 20 mg lijeka traje 24 sata.
Jedna doza dnevno osigurava brzu i učinkovitu inhibiciju dnevne i noćne želučane sekrecije, dosežući svoj maksimum nakon 4 dana liječenja. U bolesnika s duodenalnim ulkusom uzimanje 20 mg omeprazola održava pH = 3 unutar želuca tijekom 17 sati. Nakon prestanka uzimanja lijeka, sekrecijska aktivnost se potpuno obnavlja nakon 3-5 dana.
Apsorpcija je visoka. Bioraspoloživost od 30-40% (s otkazivanjem jetre na gotovo 100%), povećanjem u starijih osoba i bolesnicima s oštećenjem funkcije jetre, oštećenje bubrežne funkcije nema učinka. TCmaksimum - 0,5-3,5 sati.
Imajući visoku lipofilnost, lako prodire u parijetalne stanice želuca. Komunikacija s proteinima plazme - 90-95% (albumin i kisela alfa1-glikoprotein).
T1/2 - 0,5-1 h (sa zatajenjem jetre - 3 h), klirens - 500-600 ml / min. Gotovo potpuno se metabolizira u jetri uz sudjelovanje CYP2C19 enzimskog sustava, uz formiranje 6 farmakološki neaktivnih metabolita (hidroksiomeprazol, sulfidni i sulfonski derivati, itd.). On je inhibitor izoenzima CYP2C19. Izlučivanje bubrega (70-80%) i žuči (20-30%) u obliku metabolita.
Kod kroničnog zatajenja bubrega, eliminacija se smanjuje proporcionalno smanjenju klirensa kreatina. Starije bolesnike izlučivanje se smanjuje.
- ulkus želuca i čir na dvanaesniku (u akutnoj fazi i tretman protiv relapsa), uključujući: povezane s Helicobacter pylori (kao dio kombinirane terapije);
- Refluksni ezofagitis (uključujući erozivni).
- hipersekrecijska stanja (Zollinger-Ellisonov sindrom, stresni ulkusi gastrointestinalnog trakta, polendokrina adenomatoza, sistemska mastocitoza);
- gastropatija uzrokovana uzimanjem nesteroidnih protuupalnih lijekova.
S oprezom: zatajenje bubrega i / ili jetre.
Unutra, kapsule se obično uzimaju ujutro, bez žvakanja, stisnutu s malom količinom vode (neposredno prije obroka).
Uz pogoršanje peptičkog ulkusa, refluksnog ezofagitisa i gastropatije uzrokovane uzimanjem NSAIL - 20 mg 1 put dnevno. U bolesnika s teškim refluksnim ezofagitisom, doza se povećava na 40 mg 1 puta dnevno. Tijek liječenja čira na dvanaesniku - 2-4 tjedna, ako je potrebno - 4-5 tjedana; s ulkusom želuca, s refluksnim ezofagitisom, s erozivnim i ulceroznim lezijama gastrointestinalnog trakta uzrokovanim NSAIL-ima tijekom 4-8 tjedana.
Smanjenje simptoma bolesti i ožiljaka čira u većini slučajeva javlja se unutar 2 tjedna. Bolesnici koji nisu završili ožiljke na čiru nakon dvotjedne terapije trebali bi se nastaviti još 2 tjedna.
Pacijenti koji su otporni na liječenje drugim lijekovima protiv ulkusa propisuju se 40 mg dnevno. Tijek liječenja čira na dvanaesniku - 4 tjedna, s čira na želucu i refluksnim ezofagitisom - 8 tjedana.
S Zollinger-Elissonovim sindromom, obično 60 mg 1 puta dnevno; ako je potrebno, povećajte dozu na 80-120 mg / dan (doza je podijeljena u 2 doze).
Za prevenciju ponavljanja peptičkog ulkusa - 10 mg 1 put dnevno.
Za iskorjenjivanje Helicobacter pylori koristite "trostruku" terapiju (za 1 tjedan: omeprazol 20 mg, amoksicilin 1 g, klaritromicin 500 mg - 2 puta dnevno; ili omeprazol 20 mg, klaritromicin 250 mg, metronidazol 400 mg - 2 puta dnevno: omeprazol 40 mg 1 put dnevno, amoksicilin 500 mg i metronidazol 400 mg - 3 puta dnevno)
ili "dvostruka" terapija (2 tjedna: omeprazol 20-40 mg i amoksicilin 750 mg - 2 puta dnevno ili 40 mg omeprazola - 1 put dnevno i klaritromicin 500 mg - 3 puta dnevno ili amoksicilin 0,75-1,5 g -2 puta dnevno).
U slučaju insuficijencije jetre propisuje se 10-20 mg 1 puta dnevno (u slučaju teške jetrene insuficijencije dnevna doza ne smije prelaziti 20 mg); u slučaju oštećenja bubrežne funkcije i kod starijih bolesnika, režim doziranja nije potreban.
Na dijelu probavnog sustava: proljev ili konstipacija, bolovi u trbuhu, mučnina, povraćanje, nadutost; u rijetkim slučajevima - povećana aktivnost jetrenih enzima, poremećaji okusa, u nekim slučajevima - suha usta, stomatitis, u bolesnika s prethodnom teškom bolešću jetre - hepatitis (uključujući žuticu), oštećenje funkcije jetre.
Na dijelu živčanog sustava: u bolesnika s teškim popratnim somatskim bolestima - glavobolja, vrtoglavica, agitacija, depresija, u bolesnika s prethodnom teškom bolesti jetre - encefalopatija.
Na dio mišićno-koštanog sustava: u nekim slučajevima - artralgija, miastenija, mijalgija.
Iz hematopoetskog sustava: u nekim slučajevima - leukopenija, trombocitopenija, agranulocitoza, pancitopemija.
Na strani kože: rijetko - osip na koži i / ili svrbež, u nekim slučajevima fotosenzibilizacija, eritemski multiformni eksudativni, alopecija.
Alergijske reakcije: urtikarija, angioedem, vrućica, bronhospazam, intersticijalni nefritis i anafilaktički šok.
Ostalo: rijetko - oštećenje vida, slabost, periferni edem, povećano znojenje, ginekomastija, nastajanje cista želučanih žlijezda tijekom dugotrajnog liječenja (posljedica inhibicije izlučivanja klorovodične kiseline, je benigna, reverzibilna).
Simptomi: zbunjenost, zamagljen vid, pospanost, suha usta, mučnina, tahikardija, aritmija, glavobolja.
Liječenje: simptomatsko. Hemodijaliza nije dovoljno učinkovita. Ne postoji specifičan antidot.
Može smanjiti apsorpciju ampicilinskih estera, soli željeza, itrakonazola i ketokonazola (omeprazol povećava pH želuca).
Kao inhibitori citokroma P450, može povećati koncentraciju i smanjiti izlučivanje diazepama, neizravnih antikoagulanata, fenitoina (lijekova koji se metaboliziraju u jetri citokromom CYP2C19), što u nekim slučajevima može zahtijevati smanjenje doze tih lijekova. Može povećati koncentraciju klaritromicina u plazmi.
U isto vrijeme, dugotrajna primjena omeprazola u dozi od 20 mg jednom dnevno u kombinaciji s kofeinom, teofilinom, piroksikamom, diklofenakom, naproksenom, metoprololom, propranololom, etanolom, ciklosporinom, lidokainom, kinidinom i estradiolom nije promijenila njihovu koncentraciju u plazmi.
Jača inhibitorni učinak na hematopoetski sustav i druge lijekove.
Nisu zabilježene interakcije s istovremenim antacidima.
Prije početka liječenja potrebno je isključiti prisutnost malignog procesa (osobito u slučaju čira na želucu), jer liječenje, prikrivanje simptoma, može odgoditi ispravnu dijagnozu.
Prijem uz hranu ne utječe na njegovu učinkovitost.
Omeprazol: upute za uporabu, indikacije, doze i analozi
Aktivni sastojak: Omeprazol (omeprazol) - lijek protiv čira na želucu, inhibitor protonske pumpe.
Otpuštanje oblika - kapsule od 20 mg Omeprazola i liofilizat za pripremu otopine u / u terapiji uvođenja i infuzije (bočice od 40 mg).
Kapsule Omeprazol je učinkovit moderni lijek koji se koristi za liječenje erozija želuca, određene vrste gastritisa i peptičkog ulkusa s visokom kiselošću. Aktivni sastojak lijeka uspješno se bori s raznim upalnim procesima u gastrointestinalnom traktu smanjenjem proizvodnje klorovodične kiseline (niža kiselost).
Što pomaže omeprazol?
Korištenje omeprazolnih kapsula moguće je ne samo za gastritis i čir na želucu, već iu svrhu prevencije, uz prisutnost rizičnih čimbenika. Konkretno, moguće je koristiti omeprazol za kratkotrajne napadaje žgaravice, terapijski učinak se očituje samo 10 do 20 minuta nakon primjene. Učinak produljene izloženosti sprječava ponovnu nelagodu zbog žgaravice od 12 do 18 sati.
Prikazana je primjena omeprazola s dugotrajnom primjenom nesteroidnih protuupalnih lijekova (npr. Artroza i artritisa) za prevenciju razvoja tzv.
Osim toga, alat pomaže u sprječavanju krvarenja iz gornjeg gastrointestinalnog trakta kod kritično bolesnih pacijenata.
Omeprazol 20 kapsula propisan je za liječenje:
- ulcerativna patologija crijeva (njegova duodenalna komponenta 12);
- čir na želucu;
- polendokrina adenomatoza;
- inducirana gastropatija;
- sistemska mastocitoza;
- refluksni ezofagitis;
- Zollinger-Ellisonov sindrom;
- sprječavanje i odlaganje Helicobacter pylori;
- dijafragmalna hernija jednjaka;
- akutni i kronični duodenitis;
- s nekim tumorom gušterače.
Nadam se da sam odgovorio na pitanje što tretira omeprazol, sada kako ga uzimati.
Omeprazol - upute za uporabu, doziranje
Dnevna doza lijeka ovisi o težini bolesti. Kod akutnih ulkusa i refluksnog ezofagitisa, lijek se propisuje jednom dnevno ujutro na prazan želudac, 20 mg jednom dnevno. Nakon jedne doze od 20 mg omeprazola, inhibicija izlučivanja želuca javlja se unutar prvog sata, dostiže maksimum nakon 2 sata i traje oko 24 sata, a težina učinka ovisi o dozi.
Trajanje liječenja je približno dva tjedna. Ako se stanje bolesnika ne popravi, tijek terapije se produžuje sve dok se čir ne zacječi.
Dnevna doza lijekova ovisi o dokazima:
- peptični ulkus, refluks jednjaka - 20 mg (1 kapsula);
- refluksni ezofagitis - Omeprazol 20, s teškom bolešću - 2x20mg;
- sprječavanje ponavljanja refluksa ezofagitisa i peptičkog ulkusa - 10 mg (u malim dozama lijek se može uzimati dugo vremena);
- prevencija kiselinsko-aspiracijskog pneumonitisa - 40 mg jedan sat prije kirurškog zahvata;
- dispepsija povezana s kiselinom - 10-20 mg tijekom 2-4 tjedna;
- PZHZH ulcerogeni adenom - 20-120 mg (ako doza prelazi 80 mg / dan, treba ga podijeliti u 2-3 doze).
- Zollinger-Ellisonov sindrom - 60 mg, ali ako je potrebno, povećati dozu na 80-120 mg / dan u 2-3 doze. Trajanje terapije se određuje pojedinačno.
- za prevenciju recidiva peptičkog ulkusa - 10 mg 1 put dnevno.
Pokazalo se da bolesnici koji su rezistentni na druge lijekove protiv čira na želucu uzimaju Omeprazol 40 mg / dan.
Osobito težak pacijent na intenzivnoj njezi, Omeprazol se ubacuje kroz kateter izravno u želudac. Da biste to učinili, sadržaj kapsule mora se otopiti u maloj količini vode.
U prisutnosti zatajenja jetre - ne više od 10-20 mg lijeka jednom dnevno.
U slučaju oštećenja bubrežne funkcije, prilagodba režima doziranja nije potrebna.
Starijim osobama je potreban individualni izračun doze, zbog povećane bioraspoloživosti omeprazola.
Upotreba za djecu - Omeprazol kapsule koriste se za djecu stariju od 5 godina s tjelesnom težinom od najmanje 20 kg.
Mogu li stalno uzimati omeprazol? Liječenje se provodi dok simptomi ne nestanu ili nakon oporavka, ako nema poboljšanja u navedenom razdoblju, potrebno je ponovno pregledati i konzultirati se s liječnikom (barem).
Pomaže li omeprazol kod pankreatitisa? Možda korištenje omeprazolnih kapsula za ublažavanje boli, učinkovitije liječenje pankreatitisa s drugim lijekovima.
Omeprazol tijekom trudnoće i dojenja
Zbog nedostatka kliničkog iskustva, omeprazol se ne preporučuje za uporabu tijekom trudnoće i dojenja. Ako je potrebno, korištenje djeteta tijekom dojenja treba odlučiti o prestanku dojenja.
Kontraindikacije Omeprazol
- Preosjetljivost na aktivnu tvar i / ili druge komponente lijeka;
- Istovremena primjena s atazanavirom, erlotinibom, posakonazolom;
- Djeca do 5 godina;
- Razdoblje dojenja.
- Oprezno kod osteoporoze i prisutnosti tumora raka.
Liječenje omeprazolom nema učinka na vožnju automobila.
Iskustvo kliničke primjene ukazuje na dobru podnošljivost lijeka kod većine pacijenata.
Nuspojave lijeka Omeprazol
Najčešći poremećaji probavnog trakta, koji se primjećuju nakon uzimanja lijeka Omeprazol, uključuju sljedeće:
- zatvor ili proljev;
- plinovi;
- suha sluznica usne šupljine;
- nadutosti;
- poremećaj okusa;
- poremećaj jetre;
- stomatitisa;
- povraćanje, mučnina i bol u trbuhu;
Rijetke su alergijske reakcije - osip na koži, urtikarija, svrbež, au nekim slučajevima - bronhospazam, angioedem, anafilaktički šok.
Povećava učinak nekih lijekova, uz kombiniranu uporabu, posavjetujte se s liječnikom.
Analogi Omeprazol, popis lijekova
Trenutno postoji dovoljan broj analoga omeprazola proizvedenih od strane stranih ili ruskih proizvođača, ali se ne smiju primjenjivati u skladu s uputama za omeprazol, budući da se sadržaj aktivne tvari (omeprazola) u 1 tableti ili kapsuli može promijeniti.
Popis sličnih analoga omeprazola na aktivnoj tvari i učinak:
Upute za uporabu Omeprazol, cijene i recenzije ne vrijede za analoge! Budite pažljivi. Kod zamjene lijeka potrebno je posavjetovati se s liječnikom.
Omeprazol: upute za uporabu
Oblik doziranja
struktura
Jedna kapsula sadrži
aktivni sastojak - omeprazol 20,00 mg (u obliku pelete omeprazola 8,5%),
pomoćne tvari (pelete): manitol (E 421), dinatrijev hidrogen fosfat, kalcijev karbonat, natrijev lauril sulfat, saharoza, hidroksipropil metil celuloza, metakrilna kiselina i etil akrilatni kopolimer (1: 1), 30% disperzija (Eudragit L30D),
sastav obloge kapsule: titanov dioksid (E 171), želatina
opis
Tvrde želatinske kapsule br. 1 bijele boje, cilindričnog oblika s polukružnim krajevima. Sadržaj kapsula su sferične kuglice bijele ili gotovo bijele boje.
Farmakoterapijska skupina
Pripravci za liječenje bolesti povezanih s smanjenom kiselošću. Lijekovi protiv narkotika i pripravci za liječenje gastroezofagealnog refluksa (GORD). Inhibitori protonske pumpe. Omeprazol.
ATC oznaka A02VS01
Farmakološka svojstva
Nakon uzimanja na prazan želudac, brzo se i potpuno apsorbira; kada se uzima nakon obroka, proces apsorpcije može biti duži. Smax u plazmi se postiže za 3-3,5 sati, a biološka raspoloživost je 30-40%. Vezanje proteina u plazmi je oko 90%. Omeprazol se gotovo u potpunosti metabolizira u jetri i formira 6 metabolita koji ne posjeduju farmakološko djelovanje. Vrijeme poluživota je 1,5 sati, uglavnom se izlučuje putem bubrega (77%) i žuči (23%).
Kod kroničnog zatajenja bubrega, izlučivanje se smanjuje proporcionalno smanjenju klirensa kreatinina.
Kod zatajenja jetre, bioraspoloživost je 100%, vrijeme poluraspada je 3 sata.
Stariji bolesnici usporavaju eliminaciju, povećava se bioraspoloživost.
Omeprazol je inhibitor protonske pumpe koji učinkovito suprimira bazalnu i sekreciju klorovodične kiseline uzrokovanu bilo kakvim iritantom. Omeprazol je prolijek - prolazi kroz krv u parijetalne stanice i, budući da je slaba baza, nakuplja se u sekretornim tubulima, u kiselom mediju koji se aktivira stvaranjem sulfenamida. Sulfenamid se kovalentno veže na cisteinske ostatke unutar izvanstanične domene H +, K + - ATPaze, ireverzibilno ga deaktivira i zaustavlja izlučivanje iona H +. Nakon jedne doze lijeka, učinak se javlja unutar prvog sata i traje 24 sata, maksimalni učinak se postiže nakon 3 sata, a kod bolesnika s duodenalnim ulkusom uzimanje omeprazola u dozi od 20 mg održava pH želučanog soka na 3 sata tijekom 17 sati. Omeprazol, 20 mg / dan tijekom jednog tjedna, inhibira izlučivanje klorovodične kiseline za više od 95%. Nakon prestanka uzimanja lijeka, sekretorna aktivnost se u potpunosti obnavlja za 3-5 dana.
Indikacije za uporabu
- liječenje i sprječavanje ponovnog pojavljivanja čira na želucu i čira na dvanaesniku
- Eradikacija Helicobacter pylori (H. pylori) u peptičkom ulkusu u kombinaciji s odgovarajućim antibioticima
- liječenje i prevenciju čira na želucu povezanog s NSAID-om i čira na dvanaesniku u bolesnika u riziku
- dugotrajnu prevenciju recidiva u bolesnika s izlječenim refluksnim ezofagitisom
- liječenje simptomatske gastroezofagealne refluksne bolesti
- liječenje Zollinger-Ellisonovog sindroma
Doziranje i primjena
Liječenje čira na dvanaesniku
Preporučena doza za bolesnike s akutnim pogoršanjem čira na dvanaesniku iznosi 20 mg jednom dnevno. U većine bolesnika s čira na dvanaesniku, zarastanje ulkusa nastaje u roku od 2 tjedna, ali nekim pacijentima može biti potreban dodatni 2-tjedni tijek liječenja ulkusnog izlječenja. Za bolesnike s ulkusom duodenala koji je otporan na druge metode liječenja, preporučuje se dnevni unos od 40 mg tijekom 4 tjedna.
Prevencija recidiva čira na dvanaesniku
Za prevenciju recidiva čira na dvanaesniku u bolesnika s lošim iscjeljivanjem preporučuje se da se jednom dnevno odredi 20 mg lijeka. U nekih bolesnika može biti dovoljna dnevna doza od 10 mg. Ako je potrebno, doza se može povećati na 40 mg.
Liječenje čira na želucu
Preporučena doza za bolesnike s želučanim ulkusom je 20 mg jednom dnevno. Kod većine bolesnika s peptičkim ulkusom zarastanje se odvija unutar 4 tjedna, ali nekim pacijentima može biti potreban dodatni 4-tjedni tretman za liječenje čira. Pacijentima sa slabim zacjeljivanjem čireva preporuča se propisati 40 mg lijeka jednom dnevno, a liječenje se obično postiže u roku od osam tjedana.
Prevencija recidiva čira na želucu
Za prevenciju recidiva čira na želucu kod bolesnika s lošim iscjeljivanjem, preporučuje se da se jedanput na dan odredi 20 mg lijeka. Ako je potrebno, doza se može povećati na 40 mg jednom dnevno.
Eradikacija H. pylori u peptičkom ulkusu
Za iskorjenjivanje Helicobacter pylori za određenog pacijenta, antibiotike treba odabrati u skladu s nacionalnim, regionalnim i lokalnim podacima o otpornosti i smjernicama za liječenje.
· Omeprazol 20 mg + klaritromicin 500 mg + amoksicilin 1000 mg, 2 puta dnevno 1 tjedan, ili
· Omeprazol 20 mg + klaritromicin 250 mg (alternativno 500 mg) + metronidazol 400 mg (ili 500 mg ili 500 mg tinidazola), 2 puta dnevno tijekom 1 tjedna, ili
· Omeprazol 40 mg 1 put dnevno s amoksicilinom 500 mg i metronidazolom 400 mg (ili 500 mg ili 500 mg tinidazola), oba 3 puta dnevno tijekom 1 tjedna.
U svakom modusu, ako je H. pylori još uvijek pozitivan kod pacijenta, liječenje se može ponoviti.
Liječenje NSAID-a - pridruženi čir na želucu i čir na dvanaesniku
Za liječenje NSAID - pridruženog čira na želucu i dvanaest
Tsatypergodnoy preporučena doza je 20 mg 1 put dnevno. Kod većine bolesnika liječenje se odvija unutar 4 tjedna, no nekim pacijentima može biti potreban dodatni 4-tjedni tretman lijekovima kako bi se izliječio čir.
Sprječavanje čira na želucu i duodenalnog ulkusa povezanog s NSAID
Za prevenciju čira na želucu povezanog s NSAID-om i duodenalnog ulkusa u bolesnika u riziku (osobe starije od 60 godina, osobe koje su imale čir na želucu i čir na dvanaesniku, gastrointestinalno krvarenje), preporučena doza je 20 mg jednom dnevno.
Preporučena doza je 20 mg jednom dnevno. Kod većine bolesnika liječenje se odvija unutar 4 tjedna, no nekim pacijentima može biti potreban dodatni 4-tjedni tretman lijekovima kako bi se izliječio čir.
Bolesnicima s teškim ezofagitisom preporuča se propisati 40 mg lijeka jednom dnevno, a liječenje se obično postiže u roku od osam tjedana.
Dugoročna prevencija ponovnog pojavljivanja u bolesnika s izlječenim refluksnim ezofagitisom
Za liječenje bolesnika s izlječenim refluksnim ezofagitisom preporučena doza se odabire pojedinačno kada se uzima 10 mg jednom dnevno. Ako je potrebno, doza se može povećati na 20-40 mg jednom dnevno.
Liječenje simptomatske gastroezofagealne refluksne bolesti
Preporučena doza je 20 mg dnevno. Bolesnici mogu adekvatno odgovoriti na dozu od 10 mg dnevno, stoga je potrebno revidirati pojedinačnu dozu. Ako simptomi ne nestanu nakon 4 tjedna liječenja omeprazolom 20 mg dnevno, potrebno je provesti dodatni pregled bolesnika.
Liječenje Zollinger-Ellisonovog sindroma
Doza se bira pojedinačno. Preporučena početna doza je 60 mg dnevno. Stanje više od 90% bolesnika s teškim oblikom bolesti i nedovoljnim odgovorom na druge tipove terapije uspješno je stabilizirano u primjeni u dozi od 20-120 mg / dan. Ako postoji potreba za primjenom doza većih od 80 mg / dan, dnevnu dozu treba podijeliti u 2 doze. Trajanje liječenja - iz kliničkih razloga.
Doziranje za posebne populacije
Disfunkcija bubrega
U bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega nije potrebno prilagoditi dozu.
Disfunkcija jetre
U bolesnika s oštećenom funkcijom jetre preporučena dnevna doza je 10-20 mg.
U naprednoj dobi (> 65 godina)
Prilagodba doze starijih osoba nije potrebna.
Unutar. Preporučuje se uzimanje kapsula ujutro, po mogućnosti prije jela, gutanje cijele, pranje s pola čaše vode.
Kapsule ne žvaču ili gnječe.
Pacijenti s poteškoćama u gutanju koji mogu piti ili progutati samo polučvrstu hranu mogu otvoriti kapsulu i progutati njezin sadržaj s pola čaše vode ili je pomiješati sa slabo kiselom tekućinom (na primjer, voćni sok ili umak od jabuke ili negazirana voda). Ova smjesa mora se uzeti odmah (ili u roku od 30 minuta) i uvijek miješati prije uzimanja, a zatim popiti pola čaše vode.
Alternativno, pacijenti mogu sisati kapsule i progutati kuglice s pola čaše vode. Peleti ne žvaču.
Nuspojave
Nuspojave su prema učestalosti razvoja klasificirane na sljedeći način: vrlo često ≥1 / 10, često od ≥1 / 100 do
kontraindikacije
- Preosjetljivost na omeprazol, komponente lijeka
- trudnoća i dojenje
- djece i adolescenata do 18 godina
- neoplazma gastrointestinalnog trakta
- nasljedna netolerancija na fruktozu ili malapsorpcija glukoze-galaktoze ili nedostatak sukroze-izomaltaze
- istodobna primjena s nelfinavirom i / ili atazanavirom
S oprezom: zatajenje bubrega i / ili jetre.
Interakcije lijekova
Lijekovi s pH ovisnom apsorpcijom.
Smanjenje intragastrične kiselosti tijekom liječenja omeprazolom može povećati ili smanjiti apsorpciju određenih lijekova s pH ovisnom apsorpcijom.
Uz istovremenu uporabu lijeka Omeprazol s ketokonazolom, itrakonazolom, ampicilinom, vitaminom B12 ili željezom smanjuje se apsorpcija tih lijekova.
Potreban je oprez pri korištenju lijeka Omeprazol s nekim lijekovima.
Karbamazepin: Omeprazol može uzrokovati značajno produljenje poluživota, povećanje površine ispod koncentracijske krivulje (AUC) i smanjenje koncentracije jedne doze karbamazepina.
Klaritromicin: koncentracija lijeka u plazmi Omeprazol i klaritromicin povećavaju se uz istovremenu primjenu lijekova.
Ciklosporin: Učinak omeprazola na ciklosporin još nije utvrđen. Istraživanja su pokazala samo neznatnu promjenu u koncentraciji ciklosporina u plazmi. U nekim slučajevima, došlo je do povećanja i smanjenja plazmatskih razina ciklosporina u plazmi. Stoga, sustavno praćenje koncentracije ciklosporina u bolesnika treba provoditi uz istovremenu terapiju omeprazolom i ciklosporinom.
Diazepam i drugi benzodiazepini: uz istovremenu primjenu lijeka Omeprazol i Diazepam, došlo je do smanjenja metabolizma diazepama, njegovog kasnijeg oslobađanja, što je dovelo do povećanog i produljenog učinka benzodiazepina.
Disulfiram: istovremena primjena lijeka Omeprazol može dovesti do povećanja koncentracije disulfirama u plazmi, što može uzrokovati mentalne poremećaje - zbunjenost, dezorijentiranost.
Metotreksat: Pretpostavlja se da omeprazol može inhibirati aktivno izlučivanje metotreksata u bubrezima, što uz istovremenu terapiju omeprazolom i metotreksatom može dovesti do povećanja razine metotreksata u plazmi.
Fenitoin: Omeprazol inhibira metabolizam fenitoina u zdravih dobrovoljaca, ali istodobna primjena omeprazola ne utječe na koncentraciju plazme u bolesnika koji se dugo liječe fenitoinom.
Tiklopidin: Tiklopidin inhibira metabolizam omeprazola u osoba s brzim metabolizmom protiv citokroma P 450 2C19 (CYP2C19).
Bolesnici koji istodobno uzimaju omeprazol i varfarin trebaju biti pod stalnim liječničkim nadzorom, jer dolazi do smanjenja trombotesta za približno 11%.
Ne postoji interakcija s propranololom ili teofilinom, ali ne može se isključiti interakcija s drugim lijekovima koji se također metaboliziraju enzimskim sustavom citokroma P450.
Omeprazol, kao i drugi inhibitori protonske pumpe (PPI), ne bi se trebao koristiti istodobno s nelfinavirom i / ili atazanavirom.
Učinak drugih aktivnih tvari na farmakokinetiku omeprazola.
Inhibitori CYP2C19 i / ili CYP3A4C: omeprazol se metabolizira pomoću CYP2C19 i izoenzima CYP3A4, inhibitora lijekova CYP2C19 ili CYP3A4 (na primjer, klaritromicin i vorikonazol) može dovesti do povećanja koncentracije omeprazola u krvnoj plazmi zbog smanjenja brzine metabolizma omeprazola Visoke doze omeprazola dobro se podnose, prilagodba doze omeprazola obično nije potrebna. Međutim, potrebno je razmotriti potrebu za prilagodbom doze u bolesnika s teškim zatajenjem jetre i, ako je potrebno, dugotrajnim liječenjem.
Induktori CYP2C19 i / ili CYP3A4
Lijekovi koji induciraju CYP2C19 ili CYP3A4 izoenzime, ili oboje (na primjer, rifampicin i gospina trava) kada se koriste zajedno s omeprazolom, mogu dovesti do smanjenja koncentracije omeprazola u plazmi povećanjem metaboličke brzine omeprazola.
Posebne upute
Prije početka liječenja lijekom treba isključiti prisutnost malignog tumora želuca, jer liječenje može prikriti njegove simptome i odgoditi uspostavu ispravne dijagnoze.
U bolesnika s teškom disfunkcijom jetre tijekom liječenja omeprazolom potrebno je redovito pratiti razinu jetrenih enzima u krvnoj plazmi, a uz povećanje razina lijeka treba povući lijek. U bolesnika s oštećenom funkcijom jetre preporučena dnevna doza ne smije prelaziti 20 mg.
Za eradikaciju Helicobacter pylori propisuje se u kombinaciji s antibioticima, metronidazolom, pripravcima bizmuta i drugim lijekovima.
Dijagnoza refluksnog ezofagitisa mora se endoskopski potvrditi. Omeprazol za dugoročno liječenje refluksnog ezofagitisa treba primjenjivati samo kod pacijenata koji imaju tendenciju čestih recidiva bolesti, kao i kod onih čija prevencija nije učinkovita kod odvojenih tečajeva.
Bilo je izvješća o razvoju simptomatske i asimptomatske hipomagnezemije u bolesnika koji su uzimali inhibitore protonske pumpe najmanje 3 mjeseca, u većini slučajeva nakon 1 godine terapije. Ozbiljne nuspojave uključuju tetaniju, aritmije, konvulzije. Većina pacijenata zahtijevala je uvođenje magnezijevih soli i prekid primjene inhibitora protonske pumpe.
Pacijenti koji planiraju dugotrajnu uporabu inhibitora protonske pumpe ili kombinirane uporabe digoksina ili drugih lijekova koji mogu uzrokovati smanjenje sadržaja magnezija (npr. Diuretike), trebali bi odrediti koncentraciju magnezija u krvnom serumu prije početka korištenja inhibitora protonske pumpe i povremeno tijekom uporabe.,
Podaci istraživanja ukazuju da je uporaba inhibitora protonske pumpe (PPI) povezana s povećanim rizikom od prijeloma kuka, zgloba, kralježnice. Rizik od prijeloma povećan je kod pacijenata koji su primali visoke doze PPI (ponovljeni dnevni unos) i / ili uz dugotrajnu terapiju (godinu dana ili više). Preporučuje se uzimanje IPP-a u minimalnoj terapeutskoj dozi, u skladu s indikacijama za primjenu, trajanje terapije treba biti minimalno. Bolesnike s rizikom za prijelome treba liječiti u skladu s odobrenim smjernicama.
Utjecaj na laboratorijske podatke
Kada uzimate Omeprazol, moguće je povećati koncentraciju kromogranina A (CgA), a povišene razine CgA mogu utjecati na rezultate ispitivanja za otkrivanje neuroendokrinih tumora. Da bi se spriječio taj učinak, liječenje omeprazolom treba privremeno prekinuti pet dana prije mjerenja CgA.
Liječenje inhibitorima protonske pumpe može dovesti do blagog povećanja rizika od infekcija probavnog trakta uzrokovanih Salmonella spp. i Campylobacter spp.
Kao i kod svih dugoročnih režima liječenja, osobito ako je razdoblje liječenja veće od 1 godine, bolesnici bi trebali biti pod stalnim liječničkim nadzorom.
Pedijatrijska uporaba
Zbog nedovoljnog poznavanja sigurnosti i djelotvornosti omeprazola u pedijatrijskoj praksi, preporuča se suzdržati od imenovanja u djetinjstvu.
Koristiti tijekom trudnoće i dojenja
Zbog nedovoljnog ispitivanja sigurnosti i djelotvornosti omeprazola za trudnice i dojilje, primjena omeprazola tijekom trudnoće i dojenja nije indicirana.
Značajke učinka lijeka na sposobnost upravljanja vozilima ili potencijalno opasnih mehanizama Omeprazol u terapijskim dozama ne utječe na brzinu psihomotornih reakcija i koncentracije. Međutim, s obzirom na mogućnost takvih nuspojava kao što su vrtoglavica i oštećenje vida, pacijenti bi trebali biti oprezni prilikom vožnje ili rada s potencijalno opasnim strojevima.
predozirati
Simptomi: mučnina, povraćanje, suha usta, proljev, tahikardija, glavobolja, zamućen vid, pospanost, uznemirenost, pojačano znojenje.
Liječenje: simptomatska terapija. Ne postoji specifičan antidot.
Oblik izdavanja i pakiranje
10 kapsula se stavi u blister pakiranje od folije polivinil klorida i aluminijske folije.
Na 3 pakirna blister pakiranja zajedno s uputama za medicinsku primjenu u državnom i ruskom jeziku stavljaju se u kutiju s kartona.
Uvjeti skladištenja
Čuvati na mjestu zaštićenom od vlage i svjetla, na temperaturi ne višoj od
Čuvati izvan dohvata djece!
Rok valjanosti
Nemojte koristiti nakon isteka roka valjanosti otisnutog na pakiranju.