H2 blokatori receptori histamina

H2 blokatori histaminskih receptora su lijekovi čije je glavno djelovanje usmjereno na liječenje kiselinski ovisnih bolesti probavnog trakta. Najčešće, ova skupina lijekova propisana za liječenje i prevenciju čira.

Mehanizam djelovanja H2-blokatora i indikacije za uporabu

Receptori stanica histamina (H2) nalaze se na membrani unutar želučane stijenke. To su parijetalne stanice koje su uključene u proizvodnju klorovodične kiseline u tijelu.

Prekomjerna koncentracija uzrokuje poremećaje u funkcioniranju probavnog sustava i dovodi do čira.

Tvari koje se nalaze u H2-blokatorima imaju tendenciju smanjiti razinu proizvodnje želučanog soka. Također inhibiraju gotovu kiselinu, čija je proizvodnja izazvana konzumacijom hrane.

Blokiranje receptora histamina smanjuje proizvodnju želučanog soka i pomaže u suočavanju s patologijama probavnog sustava.

U vezi s djelovanjem, H2-blokatori se propisuju za takve uvjete:

• čir (i želuca i dvanaesnika);
• stresni ulkus - uzrokovan teškim somatskim bolestima;

Doziranje i trajanje primanja H2-antihistaminskih lijekova za svaku od ovih dijagnoza propisuju se pojedinačno.

Klasifikacija i popis blokatora H2 receptora

Izdvojite 5 generacija lijekova za blokiranje H2, ovisno o aktivnom sastojku u sastavu:

• I generacija - aktivni sastojak cimetidin;
• II generacija - aktivni sastojak ranitidin;
• III generacija - aktivna tvar famotidin;

Postoje značajne razlike između lijekova različitih generacija, prije svega u težini i intenzitetu nuspojava.

H2 blokatori I generacije

Trgovački nazivi uobičajenih H2-antihistaminskih lijekova prve generacije:

Gistodil. Snižava bazalnu i histaminsku induciranu proizvodnju klorovodične kiseline. Glavna svrha: liječenje akutne faze peptičkog ulkusa.

Uz pozitivan učinak, lijekovi ove skupine izazivaju takve negativne pojave:

• anoreksija, nadutost, konstipacija i proljev;
• inhibiranje proizvodnje jetrenih enzima koji su uključeni u metabolizam lijekova;
• hepatitis;
• poremećaji srca: aritmija, hipotenzija;
• privremeni poremećaji središnjeg živčanog sustava - najčešće se javljaju kod starijih osoba i pacijenata u posebno teškom stanju;

Zbog velikog broja ozbiljnih nuspojava, blokatori H2 generacije prve generacije praktički se ne koriste u kliničkoj praksi.

Češća mogućnost liječenja je uporaba H2 blokatora histamina II i III generacije.

H2-blokatori II generacije

Popis lijekova ranitidin:

Gistak. Imenovan peptičkim ulkusom, može se koristiti u kombinaciji s drugim lijekovima protiv čira. Gistak sprječava refluks. Trajanje učinka - 12 sati nakon jedne doze.

Nuspojave ranitidina:

• glavobolje, napadaje vrtoglavice, povremeno zamućenje svijesti;
• promjene u rezultatima testa jetre;
• bradikardija (smanjenje učestalosti kontrakcija srčanog mišića);

U kliničkoj praksi primijećeno je da je podnošljivost ranitidina u organizmu bolja od tolerancije cimetidina (lijekova prve generacije).

H2 generatori H2 generacije

Nazivi H2-antihistaminskih lijekova III generacije:

Ultseran. On djeluje supresivno na sve faze proizvodnje klorovodične kiseline, uključujući stimuliranu unosom hrane, distancu želuca, učincima gastrina, kofeina i djelomično acetilkolina. Trajanje djelovanja - od 12 sati do dana, jer se obično lijek propisuje ne više od 2 ili čak 1 put dnevno.

Nuspojave famotidina:

• gubitak apetita, poremećaji prehrane, promjene okusa;
• umor i glavobolje;
• alergija, bol u mišićima.

Među pažljivo proučavanim H-2 blokatorima, famotidin se smatra najučinkovitijim i bezopasnim.

Generacija H2 blokatora IV

Trgovački naziv H2-blokator histamin IV generacija (nizatidin): Axid. Osim što inhibira proizvodnju klorovodične kiseline, značajno smanjuje aktivnost pepsina. Koristi se za liječenje akutnog crijevnog ili želučanog ulkusa, te je učinkovit u sprječavanju recidiva. Jača zaštitni mehanizam gastrointestinalnog trakta i ubrzava zacjeljivanje ulceriranih mjesta.

Nuspojave tijekom uzimanja Axide nisu vjerojatne. U pogledu učinkovitosti, nizatidin je jednak famotidinu.

H2-blokatori V generacije

Trgovački naziv Roxatidine: Roxane. Zbog visoke koncentracije roksatidina, lijek značajno potiskuje proizvodnju klorovodične kiseline. Aktivna tvar se gotovo potpuno apsorbira iz zidova probavnog trakta. S istovremenim uzimanjem hrane i lijekova protiv antacida, učinkovitost Roxana se ne smanjuje.

Lijek je iznimno rijedak i ima minimalne nuspojave. Istodobno, ona pokazuje manju aktivnost za suzbijanje kiseline u usporedbi s lijekovima treće generacije (famotidin).

Značajke primjene i doza blokatora H2-histamina

Preparati ove skupine propisuju se pojedinačno, na temelju dijagnoze i stupnja razvoja bolesti.

Doziranje i trajanje terapije određuju se na temelju toga koja skupina H2-blokatora je optimalna za liječenje.

Jednom u tijelu pod istim uvjetima, aktivni sastojci lijekova različitih generacija apsorbiraju se iz gastrointestinalnog trakta u različitim količinama.

Osim toga, sve se komponente razlikuju po performansama.

Antihistaminici: popis lijekova i obilježja njihove uporabe

Antihistaminici su skupina lijekova koji blokiraju osjetljive završetke stanica do spoja zvanog histamin, čime sprječavaju i uklanjaju njegove negativne učinke na tijelo. Isključujući određene receptore s posla, lijekovi uklanjaju alergije, inhibiraju izlučivanje klorovodične kiseline u želucu i djeluju umirujuće.

Vrste antihistaminika i njihova uporaba

H1 blokatori

Pripravci ovog tipa djeluju pretežno na H1 receptore. U medicini se koriste za uklanjanje alergijskih reakcija: upala, oteklina, crvenilo, osip i druge stvari.

Podijeljena na 3 generacije:

1. Prva generacija. Ova se generacija razlikuje po maloj selektivnosti djelovanja. To znači da agensi ne utječu samo na željene stanice, nego i na druge, uzrokujući tako mnoge nepoželjne reakcije. Oni zahtijevaju ponovni unos dnevno. I što je veća doza, to je manji očekivani učinak i više strane. Gotovo svi lijekovi uzrokuju pospanost.
2. Druga generacija Oni imaju duži učinak, a aplikacija može biti samo 1 put dnevno. Uzrokuje manje nuspojava, uključujući pospanost.
3. Treća generacija Oni su aktivni metaboliti prethodne generacije. To znači da supstance ovih lijekova počinju djelovati odmah, ne prolaze prvo, kao i ostale. To rezultira visokom stopom početka učinka i smanjenjem negativnog učinka na jetru.

Sve generacije koriste se u sljedećim uvjetima:

• alergijski rinitis i kašalj;
• alergijski dermatitis;
• bubri;
• svrab, osip na koži;
• hives;
• angioedem;
• anafilaktički šok.

H2 blokatori

Pripravci ove skupine djeluju uglavnom na drugi tip receptora. Odgovoran je za regulaciju proizvodnje klorovodične kiseline u želucu i enzim koji se zove pepsin - odgovoran je za razgradnju proteina.

Značajka: osim djelovanja na probavni sustav, slabo djeluju na imunološke procese u tijelu iu manjoj mjeri na H1 blokatore, smanjuju upalu.

Podijeljeni su u nekoliko generacija, gdje je svaka prethodna savršenija, lišena je nekih nuspojava, a povećava se i brzina početka terapijskog djelovanja. 4. i 5. generacija u Rusiji još nisu registrirane. Prva generacija je prekinuta zbog ozbiljnih štetnih događaja.

Sredstva su pronašla svoju uporabu u liječenju:

• peptični ulkus i 12 čira dvanaesnika;
• sprječavanje nastanka erozije pri uzimanju protuupalnih lijekova protiv bolova;
• ulcerozne lezije jednjaka, koje su nastale zbog izbacivanja želučanog sadržaja u njega;
• sprječavanje krvarenja u probavnom traktu za vrijeme uzimanja određenih lijekova;
• gastritis s visokom kiselošću.

H3 blokatori

Receptori trećeg tipa uglavnom se nalaze u mozgu. Za razliku od drugih lijekova, ova skupina tvari ima stimulirajući učinak i može čak poboljšati pamćenje, pažnju i povećati mentalnu učinkovitost.

Do sada, postoji nekoliko lijekova koji blokiraju samo ove osjetljive završetke stanica. Uglavnom se koriste oni lijekovi koji nemaju selektivno djelovanje u odnosu na treći tip, ali djeluju na sve vrste histamina.

• tinitus;
• gubitak sluha;
• vrtoglavica, praćena mučninom i povraćanjem.

Pro-Gastro

Bolesti probavnog sustava... Recimo sve što želite znati o njima.

Blokatori H2-histaminskih receptora: lijekovi, prednosti i nedostaci

Sluznica želuca, odnosno područje njezina dna i tijela, sastoji se od posebnih stanica - parijetalnih ili parijetalnih. To su žljezdane stanice, čija je glavna funkcija proizvodnja klorovodične kiseline. Ako funkcioniraju normalno, klorovodična kiselina se proizvodi koliko je potrebno. Ako njegova količina premašuje potrebe probavnog sustava, sluznicu želuca, a nakon toga ezofagus se upali (gastritis, ezofagitis), na njemu se formiraju erozije i ulkusi, a bolesnik ima žgaravicu, bol u želucu i niz drugih neugodnih simptoma.

Da biste uklonili sve te simptome, trebali biste smanjiti količinu proizvedene klorovodične kiseline. Za to se mogu upotrijebiti lijekovi različitih skupina, uključujući blokatore H2-histaminskih receptora. Činjenica da su ovi receptori, kako djeluju lijekovi, indikacije, kontraindikacije za uporabu, kao i glavni predstavnici ove farmakološke skupine, bit će razmotreni u našem članku.

Mehanizam djelovanja, učinci

H2-histaminski receptori nalaze se u mnogim žlijezdama probavnog sustava, uključujući i stanice sluznice želuca. Njihovo uzbuđenje dovodi do stimulacije žlijezda slinovnica, žlijezda želuca i gušterače, doprinosi lučenju žuči. Obloge stanica želuca, one koje su odgovorne za proizvodnju klorovodične kiseline, aktiviraju se mnogo više od drugih.

Blokatori H2-histaminskih receptora narušavaju njihovu funkciju i dovode do smanjenja proizvodnje klorovodične kiseline u parijetalnim stanicama, osobito noću. Osim toga, oni:

• stimulira protok krvi u sluznici želuca;
• aktivirati sintezu stanica mukoznih bikarbonatnih stanica;
• inhibiraju sintezu pepsina;
• stimuliraju stvaranje sluzi i izlučivanje prostaglandina.

Kako se ponašati u tijelu

• Preparati ove skupine, u pravilu, dobro se apsorbiraju u početnom dijelu tankog crijeva.
• Funkcija blokatora H2-histamina neznatno se smanjuje kada se uzima istovremeno s antacidima i sukralfatom.
• Ciljevi u tijelu (tj. Stvarne stanice sluznice) ne postižu se cjelokupnom dozom lijeka unutar sebe, već samo jednim dijelom (u farmakologiji se taj pokazatelj naziva bioraspoloživost). U cimetidinu, bioraspoloživost je 60-80%, ranitidin - 55-60%, famotidin - 30-50%, roksatidin - više od 90%. Ako se H2-histaminski blokator injicira intravenozno, njegova bioraspoloživost je 100%.
• Nakon uzimanja, maksimalna koncentracija lijeka u krvi određuje se nakon 1-3 sata.
• Prolazite kroz jetru, prolazeći kroz nju brojne kemijske promjene, izlučuju se urinom.
• Poluživot ranitidina, cimetidina i nizatidina je 2 sata, famotidin - 3,5 sata.

Indikacije za uporabu

Za liječenje takvih bolesti koriste se blokatori H2-histamina:

• refluksni ezofagitis;
• GERB;
• erozivni gastritis;
• peptički ulkus želuca i dvanaestopalačnog crijeva (nakon 28 dana liječenja, čir na dvanaesniku je ožiljak u 4 od 5 pacijenata, a nakon 6 tjedana u 9 od 10 bolesnika, čir na želucu je ožiljak u tri od pet slučajeva u 6 tjedana, a 8-9 od 10 slučajeva - nakon 8 tjedana liječenja);
• Zollinger-Ellisonov sindrom;
• funkcionalna dispepsija;
• krvarenje iz gornjeg gastrointestinalnog trakta.

Rijetko, kao dio složenog liječenja, ovi lijekovi se propisuju pacijentima s nedostatkom enzima gušterače ili urtikarijom.

Valja napomenuti da je, prema kliničkim ispitivanjima, 1-5% pacijenata apsolutno neosjetljivo na H2-blokatore. Prilikom praćenja pH, nedostaju im bilo kakve promjene u intragastričnoj kiselosti. Ponekad postoji takav otpor prema bilo kojem predstavniku grupe, a ponekad i svima.

kontraindikacije

• dječja dob;
• individualna netolerancija na sastojke lijeka;
• teška oštećenja jetre i / ili funkcije bubrega (doza blokatora H2-histamina treba smanjiti najmanje 2 puta);
• razdoblje trudnoće, dojenje.

Nuspojave

Najveći broj nuspojava su blokatori H2-histamina prve generacije, tj. Cimetidin:

• povećanje koncentracije prolaktina i testosterona u krvi i povezane amenoreje (izostanak menstruacije), galaktoreje (ispuštanje mlijeka iz mliječnih žlijezda), ginekomastija (povećanje u mliječnim žlijezdama kod muškaraca), impotencija; ovi se učinci pojavljuju isključivo pri dugim uzimanju velikih doza lijeka;
• povišene razine AST i ALT (maksimalno 3 puta), iznimno rijetko - akutni hepatitis;
• glavobolje, umor, sklonost depresiji, zbunjenost, halucinacije; razvijaju se uglavnom u starijih osoba;
• povećana koncentracija kreatinina u krvi (maksimalno 15%);
• smanjenje razine neutrofila i trombocita u krvi;
• poremećaji srčanog ritma.

Zbog činjenice da opasnost od uzimanja cimetidina premašuje namjeravanu korist, ovaj se lijek danas uglavnom ne koristi. Zamijenili su ga drugi blokatori H2-histaminskih receptora s višim sigurnosnim profilom. Međutim, oni također imaju nuspojave. Ovo je:

• poremećaji stolice (proljev, konstipacija);
• nadutosti;
• alergijske reakcije;
• "Fenomen povratka" - povećanje proizvodnje klorovodične kiseline nakon povlačenja lijeka;
• s dugotrajnim (više od 6-8 tjedana) prijema - hiperplazija ECL-stanica želučane sluznice s razvojem hipergastrinemije (povećanje razine gastrina u krvi).

Lijekovi i njihov kratak opis

Cimetidin (trgovački nazivi - Histodil, Cimetidin)

Lijek je prva generacija. Ima veliki broj nuspojava, zbog čega se danas ne koristi i praktički ne postoji u farmaceutskoj mreži. Prethodno je apliciran oralno u dozi od 800-1000 mg u 4, 2 ili 1 večernjoj dozi ili intravenski 300 mg 3 puta dnevno.

Ranitidin (Gistak, Zantak, Ranigast, Ranisan, Ranitidin i drugi)

Lijek je II generacija.

Ranitidin... Od onoga što ove tablete znaju, svaka baka zna. Prema mom iskustvu, ovo je omiljeni lijek protiv bolova u želucu ljudi starijih od 70 godina. To je zato što u danima njihove mladosti još uvijek nije bilo lijekova koji bi bili poželjniji za liječenje gastritisa i čireva u želucu sada (govoreći o inhibitorima protonske pumpe), ali to je bio on - ranitidin.

Kao i cimetidin, može se primijeniti oralno ili intravenski. Za oralnu primjenu koristite tablete od 150 mg ili 300 mg. Dnevna doza je 300 mg, uzimanje lijeka 1-2 puta dnevno. 50 mg (2 ml) se ubrizgava u venu 3-4 puta dnevno.

Ranitidin se mnogo bolje podnosi nego cimetidin, međutim, zabilježeni su slučajevi razvoja akutnog hepatitisa tijekom uzimanja ovog lijeka.

Famotidine (Quamel, Famotidine)

Lijek je III generacija. Prema istraživanjima, to je 7-20 puta učinkovitije od ranitidina. Njegov učinak je produljen (nakon peroralne primjene, famotidin je valjan 10-12 sati).

U pravilu, bolesnici ih dobro podnose iu liječenju egzacerbacija iu slučaju profilaktičke primjene. Nuspojave - barem među njima - manji simptomi probavnog trakta ili alergijske reakcije koje ne zahtijevaju prekid liječenja.

Može se koristiti kod osoba s ovisnošću o alkoholu, ne zahtijeva potpuno napuštanje alkohola tijekom liječenja.

Dostupan u obliku tableta od 0,02 i 0,04 g, kao iu ampulama koje sadrže 0,01 g lijeka u 1 ml.

Famotidin se obično uzima u dozi od 0,04 g na dan za 1 (navečer) ili 2 (ujutro i navečer). Intravenozna injekcija 0,02 g dva puta dnevno.

Nizatidin i roksatidin

Pripravci IV i V generacije. Ranije korišten, ali danas u našoj zemlji nisu registrirani.

Ranitidin ili Omez: što je bolje

Kako se ispostavilo, mnogi korisnici Interneta su vrlo zainteresirani za ovo pitanje.

Ako govorimo više na globalnoj razini, uspoređujući ne 2 od tih specifičnih lijekova, već farmakološke skupine kojima pripadaju (blokatori H2-histamina i inhibitori protonske pumpe), možemo reći sljedeće...

Naravno, potonje (uključujući Omez) ima nekoliko prednosti. To su moderni lijekovi koji učinkovito suzbijaju proizvodnju klorovodične kiseline, djeluju dulje vrijeme, bolesnici ih dobro podnose, bez ikakvih nuspojava i tako dalje.

Ipak, blokatori H2-histaminskih receptora imaju svoje obožavatelje koji neće zamijeniti svoj omiljeni ranitidin ili famotidin za bilo koji Omez. Neosporna prednost ovih lijekova je njihova priuštivost, vrlo niska cijena. Ali postoji veliki minus - učinak tahifilaksije. To jest, kod nekih pacijenata, ponovljeni učinak blokatora H2-histamina smanjuje njegov učinak, što nije uočeno u liječenju PPI.

I posljednji trenutak: u liječenju ulceroznog krvarenja stručnjaci preferiraju IPP, a ne H2-blokatore.

zaključak

Blokatori H2-histaminskih receptora su skupina lijekova koji inhibiraju proizvodnju klorovodične kiseline pokrovnim stanicama želučane sluznice. Postoji 5 generacija ovih lijekova, ali danas se koriste samo predstavnici II i III generacije - ranitidin i famotidin. Valja napomenuti da postoji i modernija farmaceutska grupa lijekova koji imaju sličan učinak - inhibitori protonske pumpe. Svojim izgledom, blokatori H2-histamina su izblijedjeli u pozadini i koriste se rjeđe, međutim neki liječnici i pacijenti još uvijek se koriste i vole.

Unatoč činjenici da su ranitidin i famotidin u pravilu zadovoljavajući, ne treba se samozapošljavati, propisivati ​​ih za sebe ili svoje rođake - prvo se treba posavjetovati s liječnikom.

Blokiranje n lijekova

Od 1937. godine, kada je eksperimentalno dokazan anti-histaminski učinak prethodno sintetiziranih spojeva, razvijaju se i poboljšavaju terapijski antihistaminski pripravci [2].

Prema učinku na središnji živčani sustav, blokatori H1-histaminskih receptora podijeljeni su na pripravke I (klasične, sedativne) i II-III (nove) generacije [1].

H-blokatori₁-generacije receptora histamina

Diphenhydramine (difenhidramin - Dimedrol)

Clemastine (Clemastine - Tavegil)

Kloropiramin (kloropiramin - Suprastin)

Prometazin (prometazin - Pipolfen)

Ciproheptadin (ciproheptadin - peritol)

Quifenadine (Hifenadin - fenkarol)

Mebhidrolin (Mebgidrolin - diazolin)

H-blokatori₁-generacije histaminskih receptora II

Cetirizin (cetirizin - Zyrtec)

Ebastine (Ebastine - potraga)

Loratadin (loratadin - klaritin)

H-blokatori₁-III generacije receptora histamina

Levocetirizin (levocetirizin - xisal)

Feksofenadin (Feksofenadin - Telfast)

Desloratadin (Desloratadine - Erius)

25. Blokovi h2-histaminskih receptora

(sinonimi: H₂-blokatori, H₂-antihistaminici, antagonisti H₂-histaminski receptori) - lijekovi namijenjeni za liječenje bolesti povezanih s kiselinom probavnog sustava smanjenjem proizvodnje klorovodične kiseline blokiranjem histamina (H)₂-) receptore parijetalnih stanica želučane sluznice. Tretirajte antisekretorne lijekove.

H₂-Blokatori se često koriste u liječenju peptičkog ulkusa. To je prvenstveno zbog njihove sposobnosti da smanje izlučivanje klorovodične kiseline. Dodatno, H₂-blokatori inhibiraju proizvodnju pepsina, povećavaju proizvodnju želučane sluzi, povećavaju sintezu prostaglandina u sluznici želuca, povećavaju izlučivanje bikarbonata, poboljšavaju mikrocirkulaciju, normaliziraju motoričku funkciju želuca i dvanaesnika [2].

H₂-blokatori se također koriste u liječenju širokog raspona bolesti gastrointestinalnog trakta, uključujući:

bolest gastroezofagealnog refluksa [3],

akutni [4] i kronični [5] pankreatitis,

bolesti uzrokovane respiratornim refluksom [7], uključujući bronhijalnu astmu uzrokovanu refluksom [8],

Zollinger - Ellisonov sindrom [9],

kronična gastritična bolest [10],

Barrettov jednjak [11] i druge bolesti povezane s kiselinom.

Usvojena je sljedeća klasifikacija H₂-blokatori generacija [4]:

1. generacija - cimetidin,

2. generacija - ranitidin,

3. generacija - famotidin,

IV. Generacija - nizatidin,

V. generacija - roksatidin.

Cimetidin, N₂-blokator I-te generacije, ima ozbiljne nuspojave: blokira periferne receptore muških spolnih hormona (androgeni receptori), značajno smanjujući potenciju i dovodi do razvoja impotencije i ginekomastije. Mogući su i proljev, glavobolje, prolazna artralgija i imalgija, blokiranje sustava citokroma P-450, povišene razine kreatinina u krvi, oštećenja središnjeg živčanog sustava, hematološke promjene, kardiotoksični učinci, imunosupresivni učinci [1] [2].

Ranitidin ima manje nuspojava karakterističnih za cimetidin, a lijekovi sljedeće generacije još su manje. U isto vrijeme, aktivnost famotidina je 20-60 puta veća od aktivnosti cimetidina i 3-20 puta veće od aktivnosti ranitidina. U usporedbi s ranitidinom, famotidin učinkovitije podiže pH i smanjuje volumen želučanog sadržaja. Trajanje antisekretornog djelovanja ranitidina - 8-10 sati, a famotidin - 12 sati [1].

H₂-Blokatori četvrte i pete generacije, nizatidin i roksatidin, u praksi se malo razlikuju od famotidina i nemaju značajne prednosti u odnosu na njega, a roksatidin čak neznatno gubi famotidin u kiselinskom supresijskom djelovanju [4].

kalkulator

Procjena troškova usluge bez naknade

1. Ispunite zahtjev. Stručnjaci će izračunati cijenu vašeg rada
2. Izračunavanje troškova dolazi na poštu i SMS

Vaš broj prijave

Trenutno će se na mail poslati pismo s automatskom potvrdom s informacijama o aplikaciji.

Beta blokatori: popis lijekova

Važnu ulogu u regulaciji tjelesnih funkcija imaju kateholamini: adrenalin i norepinefrin. Otpuštaju se u krvotok i djeluju na posebne osjetljive živčane završetke - adrenoreceptore. Potonji su podijeljeni u dvije velike skupine: alfa i beta adrenoreceptori. Beta-adrenoreceptori nalaze se u mnogim organima i tkivima i podijeljeni su u dvije podskupine.

Kada se aktiviraju β1-adrenoreceptori, učestalost i snaga kontrakcija srca se povećavaju, koronarne arterije se šire, provodljivost i automatizam srca se poboljšavaju, raspad glikogena u jetri i stvaranje energije se povećavaju.

Kada su β2-adrenoreceptori uzbuđeni, zidovi krvnih žila i mišići bronhija su opušteni, ton maternice se smanjuje tijekom trudnoće, povećava se lučenje inzulina i razgradnja masti. Dakle, stimulacija beta-adrenergičkih receptora uz pomoć kateholamina dovodi do mobilizacije svih sila tijela za aktivan život.

Beta-adrenoblokeri (BAB) - skupina lijekova koji vežu beta-adrenergičke receptore i sprječavaju djelovanje kateholamina na njih. Ovi lijekovi su široko korišteni u kardiologiji.

Mehanizam djelovanja

BAB smanjuje učestalost i snagu srčanih kontrakcija, smanjuje krvni tlak. Zbog toga se smanjuje potrošnja kisika srčanog mišića.

Dijastola je produljena - razdoblje odmora, opuštanja srčanog mišića, tijekom kojeg su krvne žile ispunjene krvlju. Smanjenje intrakardijalnog dijastoličkog tlaka također doprinosi poboljšanju koronarne perfuzije (opskrbe miokarda krvlju).

Došlo je do preraspodjele protoka krvi iz normalnog dotoka krvi u ishemijska područja, što dovodi do poboljšanja tolerancije fizičke aktivnosti.

BAB imaju antiaritmičko djelovanje. Oni inhibiraju kardiotoksično i aritmogeno djelovanje kateholamina, kao i sprječavaju nakupljanje kalcijevih iona u stanicama srca, pogoršavajući energetski metabolizam u miokardiju.

klasifikacija

BAB - opsežna skupina lijekova. Oni se mogu klasificirati na mnogo načina.
Kardioselektivnost je sposobnost lijeka da blokira samo β1-adrenoreceptore, bez utjecaja na β2-adrenoreceptore, koji se nalaze u zidu bronha, krvnih žila, maternice. Što je viša selektivnost BAB-a, sigurnije je koristiti je u slučaju popratnih bolesti respiratornog trakta i perifernih krvnih žila, kao i kod šećerne bolesti. Međutim, selektivnost je relativni pojam. S imenovanjem lijeka u visokim dozama, stupanj selektivnosti je smanjen.

Neke BAB imaju intrinzičnu simpatomimetičku aktivnost: sposobnost stimulacije beta-adrenergičkih receptora u određenoj mjeri. U usporedbi s konvencionalnim BAB, takvi lijekovi usporavaju srčani ritam i snagu njegovih kontrakcija, rjeđe dovode do razvoja sindroma povlačenja, manje negativno utječu na metabolizam lipida.

Neki BAB-ovi mogu dalje proširiti krvne žile, odnosno imaju vazodilatacijska svojstva. Ovaj se mehanizam provodi kroz izraženu unutarnju simpatomimetičku aktivnost, blokadu alfa-adrenoreceptora ili izravno djelovanje na zidove krvnih žila.

Trajanje djelovanja najčešće ovisi o značajkama kemijske strukture BAB-a. Lipofilna sredstva (propranolol) djeluju nekoliko sati i brzo se uklanjaju iz tijela. Hidrofilni lijekovi (atenolol) djeluju dulje vrijeme, mogu biti postavljeni rjeđe. Trenutno su stvorene lipofilne tvari dugog djelovanja (metoprolol retard). Osim toga, postoje BAB s vrlo kratkim trajanjem djelovanja - do 30 minuta (esmolol).

Popis

1. Ne-bioselektivni BAB:

A. Bez unutarnje simpatomimetičke aktivnosti:

• propranolol (anaprilin, obzidan);
• nadolol (korgard);
• sotalol (sogeksal, tensol);
• timolol (blokada);
• nipradilol;
• flestrolol.

B. S unutarnjom simpatomimetičkom aktivnošću:

• oksprenolol (trazicor);
• pindolol (viski);
• alprenolol (aptin);
• penbutolol (betapresin, levatol);
• bopindolol (sandonorm);
• bucindolol;
• dilevalol;
• karteolol;
• labetalol.

2. Kardio selektivni BAB:

A. Bez unutarnje simpatomimetičke aktivnosti:

• metoprolol (beteloc, beteloc zok, corvitol, metozok, methocardic, metocor, cornel, egilok);
• atenolol (beta, tenormin);
• betaksolol (betak, lokren, karlon);
• esmolol (lukobran);
• bisoprolol (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, corbis, cordinorm, coronal, niperten, gume);
• karvedilol (akridilol, bagodilol, vedikardol, dilatrend, karvedigamma, carvenal, coriol, rekardium, tolliton);
• nebololol (binelol, nebivator, nebicor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-neb).

B. S unutarnjom simpatomimetičkom aktivnošću:

• acebutalol (acecor, sectral);
• talinolol (kordanum);
• ciljevi prolola;
• epanolol (vazakor).

3. BAB s vazodilatacijskim svojstvima:

• amozulalol;
• bucindolol;
• dilevalol;
• labetalol;
• medroksalol;
• nipradilol;
• pindolol.

4. BAB dugotrajno djelovanje:

5. BAB ultrakratko djelovanje, kardio selektivno:

Primjena kod bolesti kardiovaskularnog sustava

Angina stres

U mnogim slučajevima, BAB su među vodećim sredstvima za liječenje angine pektoris i sprečavanje napada. Za razliku od nitrata, ova sredstva ne uzrokuju toleranciju (otpornost na lijekove) pri dugotrajnoj uporabi. BABs se mogu akumulirati (akumulirati) u tijelu, što omogućuje, tijekom vremena, smanjenje doze lijeka. Osim toga, ovi alati štite sam srčani mišić, poboljšavajući prognozu smanjujući rizik od ponovnog infarkta miokarda.

Antianginalna aktivnost svih BAB-ova je približno jednaka. Njihov izbor se temelji na trajanju učinka, ozbiljnosti nuspojava, troškovima i drugim čimbenicima.

Započnite liječenje s malom dozom, postupno povećavajući učinkovitost. Doza se bira tako da broj otkucaja srca u mirovanju ne bude niži od 50 u minuti, a razina sistoličkog krvnog tlaka je najmanje 100 mm Hg. Čl. Nakon početka terapijskog učinka (prestanak napada angine, poboljšanje tolerancije vježbanja), doza se postupno smanjuje na minimum.

Dugotrajna primjena visokih doza BAB nije preporučljiva, jer to značajno povećava rizik od nuspojava. Uz nedovoljnu djelotvornost tih sredstava, bolje je kombinirati ih s drugim skupinama lijekova.

BAB se ne može naglo otkazati, jer to može uzrokovati sindrom ustezanja.

BAB je posebno indiciran ako se angina pektoris kombinira sa sinusnom tahikardijom, arterijskom hipertenzijom, glaukomom, konstipacijom i gastroezofagealnim refluksom.

Infarkt miokarda

Rana primjena BAB u infarktu miokarda doprinosi ograničenju zone nekroze srčanog mišića. Time se smanjuje smrtnost, smanjuje rizik od ponovnog infarkta miokarda i srčanog zastoja.

Ovaj učinak ima BAB bez unutarnje simpatomimetičke aktivnosti, poželjno je koristiti kardio-selektivna sredstva. Posebno su korisni u kombinaciji infarkta miokarda s arterijskom hipertenzijom, sinusnom tahikardijom, postinfarktnom anginom i tahizistoličkim oblikom fibrilacije atrija.

BAB se može propisati odmah nakon prijema pacijenta u bolnicu za sve bolesnike u odsustvu kontraindikacija. U nedostatku nuspojava, liječenje s njima traje najmanje godinu dana nakon što je pretrpio infarkt miokarda.

Kronično zatajenje srca

Proučava se uporaba BAB-a u zatajenju srca. Vjeruje se da se mogu koristiti u kombinaciji sa zatajenjem srca (osobito dijastoličnom) i naporom angine. Poremećaji ritma, arterijska hipertenzija, tahizistolički oblik fibrilacije atrija u kombinaciji s kroničnim zatajenjem srca također su osnova za imenovanje ove skupine lijekova.

hipertoničar bolest

BAB su indicirani u liječenju hipertenzije, komplicirane hipertrofijom lijeve klijetke. Oni su također široko korišteni u mladih pacijenata koji vode aktivan životni stil. Ova skupina lijekova propisana je za kombinaciju arterijske hipertenzije s anginom pektorisom ili poremećajem srčanog ritma, kao i nakon infarkta miokarda.

Poremećaji srčanog ritma

BAB se koriste za poremećaje srčanog ritma kao što su atrijska fibrilacija i atrijsko treperenje, supraventrikularne aritmije, slabo tolerantna sinusna tahikardija. Mogu se propisati i za ventrikularne aritmije, ali je njihova učinkovitost u ovom slučaju obično manje izražena. BAB u kombinaciji s pripravcima kalija koriste se za liječenje aritmija uzrokovanih glikozidnom intoksikacijom.

Nuspojave

Kardiovaskularni sustav

BAB inhibira sposobnost sinusnog čvora da proizvodi impulse koji uzrokuju kontrakcije srca i uzrokuju sinusnu bradikardiju - usporavanje pulsa na vrijednosti manje od 50 u minuti. Ova nuspojava je značajno manje izražena kod BAB s intrinzičnom simpatomimetičkom aktivnošću.

Lijekovi u ovoj skupini mogu uzrokovati atrioventrikularnu blokadu različitih stupnjeva. Oni smanjuju snagu srčanih kontrakcija. Potonja nuspojava je manje izražena kod BAB s vazodilatacijskim svojstvima. BAB smanjuje krvni tlak.

Lijekovi u ovoj skupini uzrokuju spazam perifernih žila. Može se pojaviti hladan ekstremitet, Raynaudov sindrom se pogoršava. Ove nuspojave su gotovo bez lijekova s ​​vazodilatacijskim svojstvima.

BAB smanjuje bubrežni protok krvi (osim nadolola). Zbog pogoršanja periferne cirkulacije u liječenju tih sredstava ponekad dolazi do izražene opće slabosti.

Dišni organi

BAB uzrokuju bronhospazam zbog popratne blokade β2-adrenoreceptora. Ova nuspojava je manje izražena kod kardio selektivnih lijekova. Međutim, njihove doze, učinkovite protiv angine ili hipertenzije, često su prilično visoke, dok je kardioselektivnost značajno smanjena.
Primjena visokih doza BAB može izazvati apneju ili privremeni prekid disanja.

BAB pogoršava tijek alergijskih reakcija na ubode insekata, ljekovitih i prehrambenih alergena.

Živčani sustav

Propranolol, metoprolol i drugi lipofilni BAB prodiru iz krvi u moždane stanice kroz krvno-moždanu barijeru. Zbog toga mogu izazvati glavobolju, poremećaje spavanja, vrtoglavicu, oštećenje pamćenja i depresiju. U teškim slučajevima postoje halucinacije, konvulzije, koma. Ove nuspojave su značajno manje izražene u hidrofilnim BAB, posebno atenololu.

Liječenje BAB može biti popraćeno povredom neuromuskularne kondukcije. To dovodi do slabosti mišića, smanjene izdržljivosti i umora.

metabolizam

Neselektivni BAB inhibira proizvodnju inzulina u gušterači. S druge strane, ovi lijekovi inhibiraju mobilizaciju glukoze iz jetre, što pridonosi razvoju produljene hipoglikemije u bolesnika s dijabetesom. Hipoglikemija potiče oslobađanje adrenalina u krvotok, koji djeluje na alfa-adrenoreceptore. To dovodi do značajnog porasta krvnog tlaka.

Stoga, ako je potrebno prepisati BAB pacijentima s popratnim dijabetesom melitusom, kardio selektivne lijekove treba preferirati ili zamijeniti s antagonistima kalcija ili drugim skupinama.

Mnogi BAB-i, posebno neselektivni, smanjuju razinu "dobrog" kolesterola u krvi (alfa-lipoproteini visoke gustoće) u krvi i povećavaju razinu "lošeg" (triglicerida i lipoproteina vrlo niske gustoće). Ovaj nedostatak je lišen lijekova s ​​β1-internim simpatomimetičkim i α-blokiranjem (karvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, tseliprolol).

Ostale nuspojave

Liječenje BAB-a u nekim slučajevima popraćeno je seksualnom disfunkcijom: erektilnom disfunkcijom i gubitkom seksualne želje. Mehanizam tog učinka nije jasan.

BAB može uzrokovati promjene na koži: osip, svrbež, eritem, simptome psorijaze. U rijetkim slučajevima bilježe se gubitak kose i stomatitis.

Jedna od ozbiljnih nuspojava je suzbijanje stvaranja krvi s razvojem agranulocitoze i trombocitopenijske purpure.

Sindrom otkazivanja

Ako se BAB koristi dugo vremena u visokim dozama, onda nagli prestanak liječenja može izazvati takozvani sindrom povlačenja. To se očituje povećanjem moždanog udara, pojavom ventrikularnih aritmija, razvojem infarkta miokarda. U blažim slučajevima, sindrom ustezanja popraćen je tahikardijom i povišenjem krvnog tlaka. Sindrom prekida obično se javlja nekoliko dana nakon prestanka uzimanja BAB.

Da biste izbjegli razvoj sindroma povlačenja, morate poštivati ​​sljedeća pravila:

• otkažite BAB polako dva tjedna, postupno smanjujući dozu odjednom;
• tijekom i nakon prekida BAB-a potrebno je ograničiti fizičke aktivnosti, ako je potrebno, povećati doziranje nitrata i drugih antianginoznih lijekova, kao i lijekove koji snižavaju krvni tlak.

kontraindikacije

BAB je apsolutno kontraindiciran u sljedećim situacijama:

• plućni edem i kardiogeni šok;
• ozbiljno zatajenje srca;
• bronhijalna astma;
• sindrom bolesnog sinusa;
• atrioventrikularni blok II - III stupanj;
• razina sistoličkog krvnog tlaka je 100 mm Hg. Čl. i niže;
• broj otkucaja srca manji od 50 u minuti;
• slabo kontrolirani dijabetes melitus ovisan o inzulinu.

Relativna kontraindikacija za imenovanje BAB - Raynaudovog sindroma i periferne arterijske ateroskleroze s razvojem povremene klaudikacije.

Zašto su nam potrebni lijekovi koji blokiraju histaminske receptore H2 skupine?

Histamin je jedan od vitalnih hormona za čovjeka. On obavlja funkcije svojevrsne "straže" i dolazi u igru ​​pod određenim okolnostima: težak fizički napor, ozljede, bolesti, alergeni u tijelu, itd. Hormon redistribuira protok krvi na takav način da minimizira moguće štete. Na prvi pogled, rad histamina ne bi trebao štetiti osobi, ali postoje situacije kada velika količina ovog hormona čini više zla nego dobra. U takvim slučajevima liječnici propisuju posebne lijekove (blokatore) kako bi se spriječilo da histaminski receptori jedne od skupina (H1, H2, H3) počnu raditi.

Zašto ti treba histamin?

Histamin je biološki aktivan spoj koji je uključen u sve glavne metaboličke procese u tijelu. Nastaje razgradnjom aminokiseline zvanom histidin i odgovorna je za prijenos živčanih impulsa između stanica.

Uobičajeno, histamin je neaktivan, ali u opasnim vremenima povezanim s bolestima, ozljedama, opeklinama, unosom toksina ili alergena, razina slobodnog hormona naglo se povećava. U nevezanoj državi histamine uzrokuju:

• grčevi glatkih mišića;
• niži krvni tlak;
• kapilarna dilatacija;
• lupanje srca;
• povećana proizvodnja želučanog soka.

Pod djelovanjem hormona, povećava se izlučivanje želučanog soka i adrenalina, dolazi do edema tkiva. Želučani sok je prilično agresivan okoliš s visokom kiselošću. Kiselina i enzimi ne samo da pomažu u probavljanju hrane, već su sposobni obavljati i funkcije antiseptika - ubiti bakterije koje su ušle u tijelo istovremeno s hranom.

"Upravljanje" procesa odvija se kroz središnji živčani sustav i humoralnu regulaciju (kontrola kroz hormone). Jedan od mehanizama ove regulacije potiče se kroz posebne receptore - specijalizirane stanice, koje su također odgovorne za koncentraciju klorovodične kiseline u želučanom soku.

Pročitajte: Što znači povraćanje krvlju i što učiniti kad se pojavi?

Receptori histamina

Određeni receptori nazvani histamin (H) reagiraju na proizvodnju histamina. Liječnici dijele ove receptore u tri skupine: H1, H2, H3. Kao rezultat ekscitacije H2 receptora:

• pojačano je funkcioniranje želučanih žlijezda;
• povećava tonus mišića crijeva i krvnih žila;
• pojavljuju se alergije i imunološke reakcije;

Mehanizam otpuštanja blokatora histaminskih H2 receptora klorovodične kiseline djeluje samo djelomično. Smanjuju proizvodnju uzrokovanu hormonom, ali je ne zaustavljaju u potpunosti.

Važno je! Visok sadržaj kiseline u želučanom soku prijeteći je faktor kod nekih bolesti probavnog trakta.

Što su lijekovi za blokiranje?

Ovi lijekovi namijenjeni su za liječenje gastrointestinalnih bolesti u kojima je opasna visoka koncentracija klorovodične kiseline u želucu. To su lijekovi protiv čira koji smanjuju izlučivanje, to jest, oni su dizajnirani da smanje protok kiseline u želudac.

Blokatori skupine H2 imaju različite aktivne komponente:

• Cimetidin (Histodil, Altamet, Cimetidin);
• nizatidin (aksid);
• Roxatidine (Roxane);
• famotidin (Gastrosidin, Kvamatel, Ulfamid, Famotidin);
• ranitidin (Gistak, Zantak, Rinisan, Ranitiddin);
• ranitidin bismut citrat (Pylorid).

Sredstva proizvedena u obliku:

• gotove otopine za intravenozno ili intramuskularno davanje;
• prah za otopinu;
• tablete.

Do danas se cimetidin ne preporučuje za uporabu zbog velikog broja nuspojava, uključujući smanjenu potenciju i povećanje mliječnih žlijezda u muškaraca, razvoj bolova u zglobovima i mišićima, povećanje razine kreatinina, promjene u sastavu krvi, oštećenje CNS-a itd.

Ranitidin ima daleko manje nuspojava, ali se sve manje koristi u medicinskoj praksi, budući da je sljedeća generacija lijekova (Famotidin), čija je učinkovitost mnogo veća, a trajanje djelovanja nekoliko sati duže (od 12 do 24 sata), zamjenjuje.

Važno je! U 1–1,5% slučajeva pacijenti su opaženi imunitet na lijekove koji blokiraju.

Kada se propisuju blokatori?

Povećanje razine kiseline u želučanom soku je opasno kada:

• čir na želucu ili dvanaesniku;
• upala jednjaka prilikom bacanja sadržaja želuca u jednjak;
• benigni tumori gušterače u kombinaciji s čir na želucu;
• prijem za prevenciju razvoja peptičkog ulkusa s dugotrajnim liječenjem drugih bolesti.

Specifični lijek, doza i trajanje liječenja odabrani su pojedinačno. Otkazivanje lijeka trebalo bi se odvijati postupno, jer s oštrim krajem mogu se pojaviti nuspojave.

Preporučujemo da znate koje se bolesti mogu pojaviti u jednjaku.

Pročitajte: kada trebate raditi ezofagoskopiju jednjaka.

Nedostaci u radu blokatora histamina

H2 blokatori utječu na proizvodnju slobodnog histamina, čime se smanjuje kiselost želuca. Ali ti lijekovi ne utječu na druge stimulanse sinteze kiseline - gastrin i acetilkolin, to jest, ti lijekovi ne daju potpunu kontrolu nad razinom klorovodične kiseline. To je jedan od razloga zašto ih liječnici smatraju relativno zastarjelim. Ipak, postoje situacije u kojima je imenovanje blokatora opravdano.

Važno je! Stručnjaci ne preporučuju uporabu H2 blokatora za krvarenje u želucu ili crijevima.

Postoji prilično ozbiljna nuspojava terapije s primjenom H2 blokatora histaminskih receptora - takozvani "kiseli rebound". Leži u činjenici da nakon povlačenja lijeka ili kraja djelovanja želudac nastoji “nadoknaditi”, a njegove stanice povećavaju proizvodnju klorovodične kiseline. Kao rezultat toga, nakon određenog razdoblja nakon uzimanja lijeka, kiselost želuca počinje rasti, uzrokujući pogoršanje bolesti.

Druga nuspojava je proljev uzrokovan patogenom Clostridium. Ako, zajedno s blokatorom, pacijent uzima antibiotike, rizik od proljeva povećava se deset puta.

Suvremeni analozi blokatora

Novi lijekovi, inhibitori protonske pumpe, dolaze zamijeniti blokatore, ali se ne mogu uvijek koristiti u liječenju zbog genetskih ili drugih osobina pacijenta ili iz ekonomskih razloga. Jedna od prepreka za uporabu inhibitora je prilično česta otpornost (otpornost na lijekove).

H2 blokatori se razlikuju od inhibitora protonske pumpe na gore u smislu da se njihova učinkovitost smanjuje s ponovljenim liječenjem. Stoga dugotrajna terapija uključuje upotrebu inhibitora, a H-2 blokatori su dovoljni za kratkoročno liječenje.

Samo liječnik ima pravo odlučiti o izboru lijekova na temelju povijesti bolesnika i rezultata istraživanja. Bolesnici s ulkusom želuca ili dvanaesnika, osobito kod kroničnih bolesti ili pri prvom pojavljivanju simptoma, moraju pojedinačno odabrati sredstva za suzbijanje kiseline.

Liječenje žgaravice s blokatorima H2-histaminskih receptora

Druga skupina lijekova za liječenje žgaravice - blokatora H2-histaminskih receptora. Do nedavno, točnije osamdesetih godina XX. Stoljeća, to su bili lijekovi izbora ne samo od izolirane žgaravice, već i od mnogih bolesti probavnog sustava. No potreba za ponovnim uzimanjem ovih lijekova, izraženim nuspojavama i pojavom modernijih sredstava potisnuli su H2-blokatore u pozadinu gotovo ih izvukavši iz linije esencijalnih lijekova za bolesti probavnog trakta.

Postoji li potreba za propisivanjem ove skupine lijekova ovih dana? Možda su nerazumno zaboravljeni? Hajde da shvatimo.

Mehanizam djelovanja blokatora H2-histaminskih receptora

Ljekovite tvari koje spadaju u skupinu blokatora H2-histaminskih receptora poboljšane su tijekom jednog stoljeća. Trenutno su već poznati već 5 generacija. Prije pojave inhibitora protonske pumpe (PPI), koji uključuju "Omeprazol", eliminacija žgaravice bila je stvar gotovo samo H2-blokatora.

Dodijelite H2-blokatore prvenstveno za bilo koje bolesti probavnog sustava, praćeno povećanim otpuštanjem kiseline.

Oni također smanjuju kiselost želučanog soka, poput IPP-a, ali kroz druge mehanizme. H2-blokatori prvenstveno blokiraju proizvodnju histamina (on je posrednik ili akcelerator mnogih reakcija našeg tijela, posebno u ovom slučaju, stimulira proizvodnju želučanog soka). Usporavanjem ovog procesa blokatori istovremeno smanjuju oslobađanje pepsina (enzim koji razgrađuju proteine) i povećava sintezu želučane sluzi (dio želučanog soka koji štiti sluznicu od destruktivnog učinka klorovodične kiseline). Inhibiraju više i stimuliranu kiselinu (koja se proizvodi pod djelovanjem ulazne hrane).

Propisivanje lijekova iz skupine H2-blokatora dugotrajno može dovesti do jednog neugodnog učinka - sindroma povlačenja, ili na drugi način, sindroma ricochet-a. To se izražava činjenicom da nakon prekida uzimanja lijeka dolazi do povećanja kiselosti i pogoršanja bolesti. Stoga se ne preporučuje dramatično udaljavanje od tih lijekova.

Pripravci koji spadaju u skupinu blokatora H2-histamina

Postoji nekoliko lijekova povezanih s blokatorima H2-histaminskih receptora, što se objašnjava njihovom niskom potražnjom u posljednjih nekoliko godina. To uključuje:

To su poznati predstavnici prve, druge i treće generacije H2-blokatora. Suvremeni lijekovi 4. i 5. generacije prolaze kroz klinička ispitivanja, stoga su malo poznati.

Lijekovi s vremenom, poboljšani, poboljšani. Ako je u početku "Cimetidin" korišten u dnevnoj dozi od 200 do 800 mg, tada se moderna Famotidine proizvodi s minimalnom dozom od 10 mg.

"Zimetidin" (H2-blokator) protiv omeprazola (IPP)

To su prvi predstavnici dviju skupina: blokatori H2-histaminskih receptora, odnosno inhibitori protonske pumpe. Što je prva skupina inferiorna u odnosu na drugu?

1. Prvi minus je povratni sindrom u Cimetidinu i drugi predstavnici H2-blokatora.
2. Još jedan nedostatak je učinak blokatora H2 na potenciju, što ga značajno smanjuje do potpunog izostanka.
3. Dugotrajna uporaba H2-blokatora narušava funkciju jetre i bubrega.
4. Potreba za dva i tri puta dnevno.
5. Doza ovisi o učinku prijema - što je veća doza lijeka, veća je vjerojatnost potpune inhibicije proizvodnje klorovodične kiseline.

Teško je nazvati inhibitore protonske pumpe idealnim lijekovima. Ali koje droge nemaju mane? Očigledne negativne točke IPP-a su sljedeće.

1. Tijekom vremena, nakon dugotrajne upotrebe, razvija se otpornost na mnoge lijekove u ovoj skupini - ovisnost, zbog čega će u budućnosti, s pogoršanjem bolesti, biti teško odabrati lijek iz ove skupine.
2. Mogućnost "noćnog probijanja kiseline", kada je 70% pacijenata koji su uzimali IPP imali fenomen smanjenja kiselosti noću za jedan sat ili više.

Može se zaključiti da blokatori H2-histaminskih receptora trenutno gube inhibitore protonske pumpe. Stoga, od H2-blokatora, u Rusiji danas ostaje jedini lijek "Famotidin". Ali IPP također ima svoje nedostatke, a glavni je noćni proboj kiseline u većine pacijenata. Stoga, za neke, Famotidine je prihvatljivije rješenje nego uzimanje IPP-a.

Prilikom odabira lijekova važno je odmjeriti prednosti i nedostatke. Prednosti IPP-a su očigledne. Ali samo blokatori H2-receptora imaju jedan nesporni plus - mogućnost imenovanja tih tvari u injekcije. Na primjer, teško bolesni pacijenti i pacijenti s onkologijom, npr. Jednjak, teško je progutati lijekove. Samo intravenozna i intramuskularna primjena spašava takve oslabljene pacijente od žgaravice.

Nuspojave i kontraindikacije H2-blokatora

Ne preporučuje se propisivanje takvih lijekova:

• trudne i dojilje;
• djeca mlađa od 14 godina;
• osobe s oštećenjem funkcije jetre i bubrega.

Najčešće nuspojave uključuju:

• česte glavobolje, vrtoglavica i depresija, tinitus;
• alergijski osipi, bolovi u mišićima različite težine;
• na dijelu reproduktivnog sustava - ginekomastija (povećanje grudi kod muškaraca), impotencija;
• suha usta, mučnina, povraćanje, zatvor i proljev;
• ozbiljan umor;
• depresija jetre i pogoršanje bubrežne funkcije.

Individualni odabir lijekova

Postoji potreba za individualnom selekcijom lijekova, to je zbog karakteristika organizma.

Kod nekih bolesnika, u prisutnosti žgaravice, kiselinu bolje smanjuju blokatori H2-histamina nego inhibitori protonske pumpe. Noćni proboj kiseline, na primjer iz Omeprazola, bit će teži za ljude koji rade uglavnom noću. Zato se lijekovi propisuju pojedinačno i tek nakon konzultacije s liječnikom.

Možda H2-blokatori nisu najčešće propisivana skupina lijekova, ali s alergijskim reakcijama na druge lijekove, oni su sasvim prikladni za liječenje žgaravice, a neki suvremeni razvoji mogu se natjecati s inhibitorima protonske pumpe. Pa, kad ima dosta izbora!